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近年来农药正在向高效、低毒和环境友好型方向发展，但是传统除草剂剂型以乳油为主，在使用过程中大量的有机助剂进入环境中，污染水体、土壤，并造成农药成本的上升。我们从分子自身结构入手，在不改变其活性中心的前提下，引入水油兼溶的可质子化的三级胺基团，并做成盐的形式增加其水溶性使其朝水剂化发展。同时水油平衡能够促进药物有效的穿过细胞膜，从而改善分子本身的吸收传导效率，减少体外损失，提高药物分子的利用率。芳氧苯氧丙酸酯类除草剂是ACCase酶抑制剂，主要用于防除阔叶田禾本科杂草，它广泛应用于水稻、大豆、油菜等作物田中。因其优异的活性和极高的选择性在除草剂领域独树一帜，占有十分重要的地位，市场占有份额不断扩大。这类除草剂是典型的内吸传导型药物。在植物体内和土壤中主要降解为芳氧苯氧丙酸。芳氧苯氧丙酸在植物细胞内抑制ACCase酶活性使其无法完成脂肪酸的合成从而抑制杂草生长并致其死亡。我们课题组从前期改造的多个APP类除草剂中成功筛选出一个高活性的精喹禾灵衍生物，但其盐酸盐易潮解。 本文从药物成盐的原理和方式出发，设计合成了精喹禾灵衍生物的有机酸盐和卤代烃的季铵盐，并且研究了它们的成盐方式，稳定性。测定了在水中的溶解度。所有化合物均通过氢谱、碳谱、高分辨质谱和红外谱图验证。稳定性和溶解度结果表明：绝大部分盐不吸潮并且具有良好的水溶性。在生物活性测试中，直接用水做溶剂而不添加助剂进行测试。室内生物活性测试结果表明：大部分有机酸盐对稗草、马唐活性很高，尤其是酒石酸盐在2 g/亩的剂量下对稗草、马唐活性抑制率高达100％，与原药相当。其中代表性化合物酒石酸盐和苹果酸盐在水中溶解度大于10 g达到了易溶化合物标准，不吸潮稳定性非常好，解决了水剂化田间施药存在的问题。为了说明接入的基团能够有效促进药物分子的吸收效率，利用农药残留提取和HPLC技术，以玉米叶为材料对比研究了精喹禾灵、代谢产物精喹禾灵丙酸、成功改造后的衍生物及其高活性的有机酸盐和盐酸盐在叶片表面的吸收速率。吸收测试结果表明：叶片在涂抹药物（500mg/L）2 h，6 h后，酒石酸盐和苹果酸盐的吸收速率高于原药精喹禾灵，在24 h后低于精喹禾灵，而在同等添加助剂的情况下，24 h后酒石酸盐和苹果酸盐的吸收速率要高于原药精喹禾灵。说明我们接入的基团能够有效的提高精喹禾灵的吸收速率。