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目的:本文设计制备了一种pH-还原响应型钙化胶束，有效包裹疏水性抗癌药物紫杉醇，以期提高紫杉醇抗肿瘤疗效，并降低毒副作用。 方法:采用以EDC/NHS为活化剂的酰胺反应合成HA-SS-DOCA共聚物，用核磁共振氢谱和红外光谱进行表征，利用芘探针法测定了HA-SS-DOCA的临界胶束浓度(CMC)。结合超声透析法和钙化法制各了PTX载药钙化胶束，从粒径大小、形态、包封率、载药量、体外释药行为、稳定性、溶血性等药剂学特性方面对其进行了系统系评价;同时，也从体外细胞和体内动物水平对PTX载药钙化胶束的抗肿瘤疗效进行了研究。 结果:核磁共振氢谱与红外谱分析确证共聚物HA-SS-DOCA合成成功，DOCA的取代度在12.1-12.8之间;HA-SS-DOCA聚合物的CMC值为0.0701mg/mL。制备得到空白钙化胶束，其平均粒径大小～140 nm，TEM结果显示空白钙化胶束为圆球形;制备了PTX载药钙化胶束，平均粒径为～134.8 nm，相对于钙化前的胶束粒径(129nm)稍大，电位值由-29.9 mV增至-16.9 mV。PTX载药钙化胶束包封率为87.8‰载药量达30.6％;在酸和还原释放介质中释药速率和释放累积量明显增加，具有pH-还原双敏感性;在血清和室温下稳定性较好;无明显的血溶性，适合静脉给药。体外抗肿瘤结果显示，PTX载药钙化胶束能够增加PTX对MDA-MB-231细胞抑制作用:PTX载药钙化胶束的IC50为0.025μg/mL，比PTX载药胶束和Taxol(@)低1.44倍(p＜0.05)和4.44倍(p＜0.05);钙化胶束能够增加癌细胞摄取:钙化胶束包裹荧光物质香豆素6后在细胞内的荧光强度是原药的2.2倍(p＜0.05); PTX载药钙化胶束能够促进MDA-MB-231的细胞凋亡:其凋亡总量为24.5％，显著高于Taxol(@)组(14.1％)。体内分布结果显示，钙化胶束具有较好的肿瘤靶向性:钙化胶束组的肿瘤单位重量荧光强度（Flux/g）是DiR原药组的3.13倍(p＜0.05);体内初步抗肿瘤疗效结果显示:PTX载药钙化胶束的抑瘤率为市售制剂Taxol(@)的1.57倍(p＜0.05)，同时降低了PTX对裸鼠的毒副作用。 结论:本文成功制备了载PTX的pH-还原双响应型纳米钙化胶束，不仅能够提高PTX的体内抗肿瘤疗效，而且降低对正常组织的毒性作用。本研究首次将有机纳米胶束和无机磷酸钙结合于同一pH-还原响应型纳米载体，不仅对解决目前纳米胶束体内稳定性和肿瘤细胞药物释放问题提供借鉴，而且为结合肿瘤微环境设计递药系统提供了新思路。