五种兔唇花属植物止血抗炎活性研究

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唇形科兔唇花属植物全世界约35种,我国有14种。该属植物全草入药,具有消炎止血、镇静等功能,民间主要用于治疗各种出血以及冠心病、心绞痛、溃疡、失眠与健忘症等多种病症,其中Lagochilus inebrians、L.cabulic被前苏联药典收载,用于出血症治疗。为进一步明确我国兔唇花属植物的药理药效活性,对毛节兔唇花(L.lanatonodus)、二刺兔唇花(L.diacanthophyllus)、阔刺兔唇花(L.platyacanthus)、硬毛兔唇花(L.hirtus)与冬青叶兔唇花(L.ilicifolius)水提取物与乙醇提取物的止血与抗炎活性进行初步评价研究,为该属植物的进一步开发利用提供药理学依据。   眼眦取血测定凝血时间(CT)、断尾法测定出血时间(BT)评价5种兔唇花属植物的止血活性。结果显示,毛节兔唇花、二刺兔唇花、阔刺兔唇花能显著缩短小鼠CT与BT,表现出不同程度的止血活性,其中毛节兔唇花的作用最强,其活性部位是乙酸乙酯与正丁醇部分,乙酸乙酯部分的作用较强。研究还显示,毛节兔唇花、二刺兔唇花、阔刺兔唇花水提物能够促进血小板聚集,毛节兔唇花影响凝血酶时间,表明其可能是通过影响血小板聚集与内、外源性凝血系统发挥止血作用。   小鼠耳廓肿胀与大鼠足趾肿胀急性炎症模型评价5种兔唇花属植物的抗炎活性,结果显示,毛节兔唇花、二刺兔唇花与阔刺兔唇花可显著的抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,显示出一定的抗炎活性,其中毛节兔唇花在5种植物中表现出最强的作用。大鼠足趾肿胀实验表明,乙酸乙酯与正丁醇部分是毛节兔唇花发挥抗炎作用的活性部位,它们是通过影响PGE2、NO、iNOS、MDA与SOD等炎性递质的产生而发挥抗炎作用。   脂多糖诱导的RAW264.7小鼠巨噬细胞炎症反应试验结果表明,5种兔唇花属植物能不同程度地抑制活化的小鼠巨噬细胞分泌NO、TNF-α、IL-6而发挥体外抗炎作用,且无明显细胞毒性,其中毛节兔唇花显示出较强的活性。进一步对毛节兔唇花体外抗炎机制的初步研究表明,毛节兔唇花水提物在50-400μg/ml能明显抑制巨噬细胞iNOS、TNF-α、IL-6mRNA的表达,其可能是通过拮抗促炎细胞因子分泌与基因表达发挥抗炎作用。   清除DPPH自由基的能力与体外抗氧化活性呈正相关,实验研究还表明5种兔唇花属植物水提物自由基清除能力在5~100μg/ml呈现一定的浓度依赖性,以毛节兔唇花水提物的清除能力最强,该结果说明抗氧化活性可能是兔唇花属植物抗炎的作用机制之一。   5种兔唇花属植物的止血抗炎活性评价表明,毛节兔唇花、二刺兔唇花与阔刺兔唇花显示出不同程度的止血、抗炎作用,其中毛节兔唇花的作用最强,显示出较好的开发潜力和应用前景。
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