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以氟康唑为代表的三唑醇类化合物具有广谱、高效、低毒的特点,已成为临床治疗深部真菌感染的一线用药。本课题依据三唑醇类抗真菌药物的作用机理和构效关系,以氟康唑为先导化合物,在保留其1,2,4-三氮唑基药效结构的基础上,用疏水基团叔丁基替代氟康唑分子中的2,4-二氟苯基,同时引入含有哌嗪结构的侧链,共设计合成了20个1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-叔丁基-3-取代-2-丙醇类化合物,其中19个为首次报道。中间体和目标化合物都通过1H-NMR、元素分析确证,部分经过MS和IR确证。 参照美国国家临床实验室标准委员会（NCCLS）提出的标准化抗真菌敏感性实验方法,对所合成目标化合物进行了体外抑菌活性测试。分两组进行,每组均选择了八种具有代表性的真菌。深部真菌菌株均选用了白念珠菌ATCC76615、新型隐球菌ATCC32609、热带念珠菌、近平滑念珠菌。浅部真菌菌株一组为红色毛癣菌、薰烟曲霉菌、羊毛样小孢子菌及紧密着色真菌,另一组为红色毛癣菌、断发毛癣菌、疣状毛癣菌及紧密着色真菌。初步的体外抑菌实验结果表明:所有目标化合物对所选真菌都有一定的抑制活性,其中部分活性接近氟康唑,B9（含3,4-二氯苄基哌嗪侧链）活性优于氟康唑。依据体外抑菌实验结果,对目标化合物的构效关系进行了初步探讨,对下一步寻找广谱抗真菌药物具有一定的指导意义。