【摘 要】
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40多年来5-氟尿嘧啶一直作为首选抗代谢药物应用于实体肿瘤的治疗,特别是在肠胃肿瘤的治疗方面至今没有药物能够取代其地位。然而,由于其细胞选择性低,副作用大影响了其应用
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40多年来5-氟尿嘧啶一直作为首选抗代谢药物应用于实体肿瘤的治疗,特别是在肠胃肿瘤的治疗方面至今没有药物能够取代其地位。然而,由于其细胞选择性低,副作用大影响了其应用。近些年来,许多化学家对它进行化学修饰,期望得到高效、无毒的抗肿瘤前药。为寻找新型的5-氟尿嘧啶类药物,我们通过采用三种不同的连接方式合成了13种N-1位和1种N-3位5-氟尿嘧啶含硫衍生物。通过红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析、X单晶衍射等对合成的化合物的结构进行了表征。并且对这些化合物的热力学性质以及其与DNA的作用方式进行了测试。抗癌活性结果表明,其中5种目标化合物对BEL-7402癌细胞的抗癌活性达到了国家“有效”标准。通过对活性与药物结构之间的关系分析,发现在苯磺酰基5-氟尿嘧啶衍生物中吸电子基团在苯环的邻对位有利于抗癌活性的提高；但增加单分子中5-氟尿嘧啶基的含量并不能提高分子的抗癌活性。
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