【摘 要】
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该文以吡呤环系,非甾体消炎镇痛药外消旋的酮咯酸(Ketorolac,5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸)为对象,进行了不对称合成方法的研究.据文献报道,(S)-(-)-酮咯
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该文以吡呤环系,非甾体消炎镇痛药外消旋的酮咯酸(Ketorolac,5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸)为对象,进行了不对称合成方法的研究.据文献报道,(S)-(-)-酮咯酸镇痛药效比(R)-(+)-构强230倍,抗炎药效强60倍.而且前上市的全部为消旋体.鉴于国内外对(S)-(-)-酮咯酸尚未进行系统研究,我们以外消旋成盐拆分法,以手性醇为诱导剂合成酯的非对映异构体的方法,采用18种手性胺为辅剂与外消旋酮咯酸生成22个可以在普通柱层析上分离很好,性质比较稳定的光学活性非对映异构体,对其中3个非对映异构体进行了X-光衍射结构测定,对以上所有分离的非对映异构体都进行了<1>HNMR,IR,<13>CNMR,MS以及元素分析测定.比较上述18种手性胺的分离效果,选择其中4种分离效果优良的手性胺对外消旋酮咯酸进行了动力学拆分和柱层析分离.利用两种非对映异构过渡态生成的速度不同,控制反应温度,选择反应溶剂,以及反应时间等多种因素,得到了最高为36.1﹪ee的(S)-(-)-酮咯酸和56.8﹪ee的(R)-(+)-酮咯酸.并对(R/S)-酮咯酸的消旋等性质进行了考察.通过我们实验证明,选择结构合适的手性胺,对外消旋酮咯酸进行动力学拆分的不对称合成方法,具有经济,实用,手性试剂可以回收等优点.由于时间关系,该文在动力学拆分中还有很多因素需要深入研究.
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