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白芍为中国传统中药《中国药典》规定白芍为毛莨科(Ranunculaceae)植物芍药PaeonialactifloraPall.的干燥根。芍药鲜根经去皮水煮或水煮去皮，干燥后作为白芍药材或进一步加工成饮片、制剂等供临床使用。白芍中的主要有效成分为芍药苷类化合物，主要包抵芍药苷(paeoniflorin，PF)，芍药内酯苷(albiflorin，AF)等。前期研究发现市售的白芍饮片多使用硫磺熏蒸以起到加快干燥速度，增白饮片，防虫蛀、防随、防霉变等作用。熏制过程中使用的硫磺有毒，硫磺熏制对药材中的化学成分亦有影响，主要表现在勺药苷的改变，直接影响到白芍质量。该加工法对白芍中其他芍药苷类化合物的影响尚不明确，芍药苷转化产物的稳定性、毒性等办没有阐明。 本研究旨在对白芍经硫磺熏制前后的品质进行评价。通过中药化学柱层析分离制备法及对照品转化制备从白芍中制得主要硫磺熏制后的芍药苷转化产物芍药苷亚硫酸酯(paeonmorinsulfbnate，PS)。利用芍药苷类化合物单体与二氧化硫(SO2)反应模拟白芍硫磺熏蒸过程，并通过自制硫磺熏制加工白芍，探讨芍药苷以及具有与其相似结构的成分在炮制过程中结构的改变。通过条件实验，研究芍约苷亚硫酸酯的化学稳定性。结合MTT法体外肝细胞毒性研究和小鼠灌胃给药体内急性毒性研究，初步评价芍药苷亚硫酸酯和硫磺熏制白芍的安全性。建立白芍薄层色谱(TLC)定性鉴别，同时建立并比较高效液相色潜法(HPLC)和超高效液相色谱法(UPLC)，外标法和“一测多评”法测定白芍中3个主要成分的含量，起草白芍质量标准革案。 研究结果表明：除芍药苷外，苯甲酰芍药苷(benzoylpaeoniflorin，BPF)、没食子酰芍药苷(galloylpaeoniflorin，GPF)、氧化芍药苷(oxypaeoniflorin，OPF)亦能与SO2发生转化反应，生成具有亚硫酸酯基团的化合物，芍药内酯苷不发生转化。芍药苷亚硫酸酯在不同溶液浓度、温度等条件下稳定，在碱性环境中可降解，产物不含有芍药苷，芍药苷与芍药苷亚硫酸酯间的转化为不可逆反应。芍药苷亚硫酸酯的浓度≤300μM·L-1，未表现肝细胞毒性；小鼠对单体及药材最大耐受量分别为5g·kg-1和80g·kg-1，无小鼠死亡，无毒性反应。初步认为芍药苷亚硫酸酯及白芍硫磺熏制药材水提物无显著毒性。建立了白芍的定性鉴别和定量测定方法，TLC法可以鉴别硫磺熏制前后的白芍，两种LC外标法以及“一测多评”法含量测定结果无差异，在此基础上起草白芍质量标准草案。 本研究阐明硫磺熏制改变了白芍中的芍药苷类成分，以芍药苷的减少为主。化合物虽无显著毒性，但无法还原为芍药苷，严重影响了有效成分含量，有必要对其进行品质评价研究。本文为保证白芍用药的安全有效提供了一定的参考依据。