【摘 要】
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泰诺福韦(Tenofovir)是一种新型的核苷无环磷酸类抗病毒药，(R)-9-[2-(磷酸甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)是合成它的关键中间体，在本课题立项之前，国内尚未有生产。本文根据国内的化
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泰诺福韦(Tenofovir)是一种新型的核苷无环磷酸类抗病毒药，(R)-9-[2-(磷酸甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)是合成它的关键中间体，在本课题立项之前，国内尚未有生产。本文根据国内的化学品生产与供应情况，以(R)-1，2-丙二醇，腺嘌呤，亚磷酸二乙酯，多聚甲醛和对甲苯磺酰氯等为原料合成了PMPA，以腺嘌呤计，反应总收率为27.3％。各步反应的中间体及PMPA的化学结构均采用核磁共振及质谱进行了表征，还建立了一种分析PMPA含量的HPLC分析方法。
(R)-1，2-丙二醇与碳酸二乙酯进行酯交换反应，生成的碳酸丙酯再与腺嘌呤进行烷基化反应得到9-[(R)-2-羟丙基]腺嘌呤。亚磷酸二乙酯与多聚甲醛以及磺酰氯化合物在碳酸钾的存在下经羟甲基化、磺酸化后得到三种含磺酸基的亚甲基膦酸二乙酯。这三种含磺酸基的亚甲基膦酸二乙酯分别与9-[(R)-2-羟丙基]腺嘌呤进行双分子亲核取代反应均可以生成(R)-9-[2-(磷酸二乙酯基甲氧基)丙基]腺嘌呤，比较了这三种亚甲基膦酸二乙酯对反应收率和产物纯度的影响，结果表明，采用对甲苯磺酸亚甲基膦酸二乙酯进行上述取代反应的效果最好。尝试了用氢氧化钠水溶液、氯化锂、三甲基溴硅烷等三种试剂裂解(R)-9-[2-(磷酸二乙酯基甲氧基)丙基]腺嘌呤中的膦酸二乙酯键，研究表明，用三甲基溴化硅烷裂解的效果最好，既经济又能得到纯度很高的PMPA。
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