【摘 要】
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吉非替尼是一种新型的分子靶向抗癌药物。它是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断酪氨酸激酶信号传导通路抑制肿瘤的生长。从而起到抗癌作用。我们对吉非替尼报
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吉非替尼是一种新型的分子靶向抗癌药物。它是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断酪氨酸激酶信号传导通路抑制肿瘤的生长。从而起到抗癌作用。我们对吉非替尼报道的几条合成路线进行了综合分析,并结合试验自身条件,选择了一条以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸为起始原料的合成路线,进行了吉非替尼的工业优化。中间得到了6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮、6-羟基-7-甲氧基-4-(4-氟-3-氯苯胺基)喹唑啉等关键中间体,提高了关键中间体的产率和纯度,最终选择了一条较为合适的合成路线,进行了实验优化,得到了较为理想的合成条件。吉非替尼及其中间体都通过了核磁、质谱、红外、液相色谱、熔点等分析鉴定和结构表征。总产率19%、纯度99.5%。
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