【摘 要】
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恶性肿瘤是一种严重威胁着人类健康的疾病。随着分子生物学的发展，人们逐渐认识到就像所有复杂的疾病一样，肿瘤的生成是多因素导致的。因此，单靶点药物并不能阻断肿瘤细胞内的信号通路，甚至易产生耐药。于是，多靶点的抗肿瘤药物便成为当今研究的热点。为了寻找多靶点的抗肿瘤药物，本文运用拼合原理与前药原理，将组蛋白去乙酰化酶抑制剂丙戊酸、丁酸与JAK-STAT3信号通路抑制剂氯硝柳胺等水杨酰胺类化合物进行成酯拼合
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恶性肿瘤是一种严重威胁着人类健康的疾病。随着分子生物学的发展，人们逐渐认识到就像所有复杂的疾病一样，肿瘤的生成是多因素导致的。因此，单靶点药物并不能阻断肿瘤细胞内的信号通路，甚至易产生耐药。于是，多靶点的抗肿瘤药物便成为当今研究的热点。为了寻找多靶点的抗肿瘤药物，本文运用拼合原理与前药原理，将组蛋白去乙酰化酶抑制剂丙戊酸、丁酸与JAK-STAT3信号通路抑制剂氯硝柳胺等水杨酰胺类化合物进行成酯拼合，设计了一系列水杨酰胺酯类化合物，期望目标化合物在体内解离后发挥不同机制的抗肿瘤作用。对化合物6
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目的：采用健康志愿者的新鲜粪便,制备肠菌群生物转化模型,转化中药白头翁水提液,通过比较转化前、后白头翁水提液的主要化学成分和药理作用的变化,分析肠菌群生物转化对中药白头翁成分和活性的影响。方法：(1)采用健康志愿者新鲜粪便制备肠菌群生物转化模型,在厌氧条件下与白头翁水提液温孵,制得经肠菌群生物转化后的白头翁水提液。(2)采用高效液相色谱法(HPLC)测定白头翁水提液转化前、后白头翁皂苷B4的变化。
目的本研究从树突细胞抗原提呈能力切入,将急性髓系白血病达到血液学完全缓解的患者骨髓CD34+细胞分选扩增,用加味青蒿鳖甲汤联合组合细胞因子体外培养,定向分化为树突细胞(dendritic cells, DC),观察扶正透毒祛毒复方对DC成熟的影响。用上述诱导生成的DC与激发正常人和患者自体外周血T细胞,将激发后的T细胞与人红白血病细胞株(K562)以不同效靶比共同孵育,测定T细胞的特异性杀伤作用,
目的通过对不同颜色(类白色、红棕色)断面的土茯苓进行总鞣质、总多糖和总黄酮的含量分析,并对黄酮部位进行药效学实验的分离提取,并分别对其特征性图谱进行研究,拟探索断面红棕色及类白色的土茯苓在化学成分上的区别与内在联系,为不同断面颜色的土茯苓进一步分析研究提供实验及理论的依据。方法1、鞣质含量测定采用并改进了2010年版中国药典记载的鞣质含量测定法,以没食子酸为对照品,磷钼钨酸为显色剂,采用紫外-可见
Trigonoliimines A-C为本课题从云南产大戟科三宝木属植物孟仑三宝木(Trigonostemon. lii Y. T. Chang)的叶片中分离得到的三个具有全新多环结构的吲哚类生物碱。本课题组分离得到Trigonoliimines A-C之后,并进行了初步的活性筛选,发现其中Trigonoliimine A具有显著的抗HIV-1活性和对HBV-DNA复制的抑制作用,但该类化合物在植
雄黄为硫化物类矿物雄黄族雄黄,主含二硫化二砷(As2S2)(或AS4S4),入药始载于《神农本草经》,在我国临床应用已有二千多年历史。因雄黄为有毒中药,临床上因运用雄黄不当导致的中毒反应时有发生,从而使其临床应用出现病重量轻,药不当证的状况。本文侧重于研究不同炮制方法对雄黄样品中As2S2及As2O3含量的影响,及不同雄黄样品的光谱学特征,在阐明各样品化学成分组成及光谱学特征的基础上,开展急性毒性
干姜煮散颗粒基于传统中药“煮散”理念,以节约中药资源、缩短煎煮时间、全面控制饮片质量、保证临床疗效为目的,运用现代制剂技术,将干姜制成不含任何外加辅料,只改变药材粉碎粒度等物理状态同时保留其药性药效的干姜煮散颗粒。本论文对干姜煮散颗粒的制备工艺、临床应用的煎煮条件、质量标准进行研究,并将干姜传统饮片与煮散颗粒进行化学对比性研究,为干姜煮散颗粒的进一步研究奠定基础。在干姜煮散颗粒的制备工艺研究中,首
牡丹皮为毛茛科植物牡丹Paeonia suffrution Andr.的干燥根皮,始载于《神农本草经》。具有清热凉血,活血化瘀之功效。研究发现牡丹皮还具有抗炎、镇静、降压、抗血栓、抗动脉粥样硬化和抗心率失常等作用。我国药用牡丹分布广,资源丰富,但其有效成分丹皮酚的含量有很大差异,现以安徽、湖北、山东和四川为主产地。《中药大辞典》明文记载：“安徽省铜陵凤凰山所产丹皮质量最佳”，故称凤丹，为道地药材。
[目的]安徽5种野生菊属药用植物分别有作为药材菊花、野菊花、野菊的记载，菊属植物随着不同分布、生态出现形态过渡，给植物分类和药材鉴别带来困难。本课题的目的探明安徽5种野生菊属药用植物的分布区域、生态环境与形态特征；比较5种野生菊属药用植物叶及花序各组成部分显微特征的差异；探索不同分布区域野菊的植物形态、花序显微特征的变化，为菊属植物的分类及药材鉴别提供依据。[方法]针对安徽5种野生菊属药用植物和不
本论文筛选了54个菌株对刺囊酸进行微生物转化，结果有4株菌株具有转化刺囊酸的能力，优选出3株菌种进行扩大培养。共分离鉴定了7个不同类型的转化产物，其中新化合物5个。转化产物类型主要是羟基化产物、羰基化产物、糖基化产物等。利用内生菌Pestalotiopsis microspora GU441597.1（本实验室从蛇足石杉的茎中分离得到）对刺囊酸进行转化，从菌丝及发酵液中分离得到2个转化产物，经过1
肿瘤在全世界范围内已逐渐取代心脑血管疾病成为危害人类生命的头号杀手，由于肿瘤病因的复杂性、肿瘤的耐药性及抗肿瘤药物的毒副作用等因素，目前的抗肿瘤药物并不能满足治疗的需要。因此，设计高效、低毒的新型抗肿瘤药物具有重要意义。本文以咪唑酮为骨架结构，引入具有抗肿瘤活性的结构片段或改善化合物脂水分布系数的相关基团，设计并合成了2-硫代海因衍生物型和2-氨基咪唑酮类似物型二类目标化合物。在2-硫代海因衍生物