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藤黄酸是从藤黄科植物藤黄树所分泌的树脂中提取得到的主要活性成分，具有显著的抗肿瘤作用。由于藤黄酸及其衍生物具有抗肿瘤谱广，多种独特抗肿瘤机制、多个抗肿瘤靶点、多种途径交叉作用、高效低毒等巨大优势，决定了藤黄酸在抗肿瘤领域具有广阔的发展空间。然而，由于藤黄酸自身存在生物利用度不高，水溶性差等缺陷，必须加以结构改造才能达到临床抗肿瘤用药的要求。 为了提高藤黄酸抗肿瘤活性和生物利用度，改善其水溶性，本文以藤黄酸为原料，通过酰胺化和酯化等反应合成了16个C-30藤黄酸衍生物(化合物1-16)，在藤黄酸分子中通过不同的连接方式引进了烃基、氰基、羟基哌啶等含氮杂环、吲哚芳杂环、苯基等官能团。化合物16既是C-30酰胺化产物，也是C-9/10碳碳双键迈克尔加成产物；化合物7用盐酸处理得到水溶性盐酸盐18。另外藤黄酸与氢溴酸加热反应得到C-33羟基转位藤黄酸17。上述合成的化合物中14个是新化合物。目标产物结构经过质谱、核磁共振谱得到确认。 用MTT法测定了合成化合物对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性，另外通过DAPI荧光染色法检测了化合物15对ovcar细胞作用后的凋亡形态变化。测试结果表明，化合物9，11，12，13，14，15对三种癌细胞的抗肿瘤活性明显强于藤黄酸，其中化合物15显示出最强的抗肿瘤活性，它对ovcar癌细胞的抗肿瘤活性大约是GA的7倍(IC50为0.79μmol·L-1)，表明化合物15是潜在的强力肿瘤细胞凋亡诱导剂，可作为抗肿瘤药物的候选化合物，用作进一步的研究。