两头尖抗肿瘤单体成分RDA滴丸的药学研究

• 作 者: 张慧丽
• 出 处: 长春中医药大学
• 发表日期: 2010年期
• 关键词: 两头尖 RDA滴丸 抗肿瘤 药学研究

竹节香附素A(RDA)是从中药两头尖中提取分离出的抗肿瘤单体成分,但其难溶于水,本实验选用水溶性基质将其制成水溶性滴丸,不仅提高了其在体内的溶解性,也大大提高了其生物利用度,具有较高的学术价值和临床应用价值。本课题首先从两头尖中分离出RDA单体,通过高效液相色谱法确定了其纯度达90%以上,达到了国家一类中药新药的标准。然后对滴丸的成型工艺进行了研究:确定了滴丸基质的种类和冷凝剂的种类,以药物与基质的配比、基质与基质的配比、药液的滴制温度为考察因素,每个因素选择三个水平,进行L9(34)试验,把“外观评分”与客观指标“溶散时间”进行综合评分,确定了滴丸的最佳成型工艺条件。最后对滴丸的滴制工艺进行了研究:根据确定的最佳成型工艺条件,以滴头内外径大小、滴速、滴距和冷凝剂温度为考察因素,每个因素选择三个水平,进行L9(34)试验,以成丸的重量差异变异系数为考察指标,确定了滴丸的最佳滴制工艺。按照最佳成型工艺和最佳滴制工艺制备了三批滴丸样品。对滴丸的质量标准进行了研究。采用薄层色谱法对滴丸中的RDA进行了鉴别,采用高效液相色谱法对其含量进行了测定,结果表明该方法准确、可靠,可以作为RDA滴丸的含量测定方法。还对其药物稳定性进行考察,在模拟市售包装的前提下,对RDA滴丸进行0个月、1个月、2个月、3个月、6个月的稳定性考察试验。分别从外观、鉴别、含量测定、溶散时限、微生物限度进行考察,结果表明,在考察期限内,RDA滴丸质量稳定。上述研究为两头尖单体皂苷类成分RDA的新药研究和开发提供了科学的依据,打下了坚实的基础。