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中空介孔有机硅材料(HPMOs)是集介孔和空腔结构、有机基团特性于一身的药物载体。与传统的介孔硅(MSNs)相比，HPMOs具有更优越的理化特性和生物相容性。随着纳米科技的快速发展，科研人员已经合成含有不同种类、含量的有机功能基团的单分散的HPMOs。目前，该类材料在生物医药领域被广泛用于生物成像和药物传递系统。 将生物大分子药物(基因、蛋白质和多肽等）传递至细胞内是生物化学和分子生物学的一项重要技术。由于大分子药物本身所固有不利于其单独在人体内传递的特性（例如，较大的分子量和易被降解性），因此，迫切需要设计并合成高效的大分子药物载体。 此外，小分子药物和大分子药物的联合治疗已经成为癌症治疗的一种重要方法。归因于药物在体内的分布以及代谢动力学、对肿瘤部位选择性差、目标部位药物量的不可预知性和较短的半衰期，把这两类药物直接注射入人体的传统方法限制了协同效用进一步的优化。因此，为了获得最优的协同抗癌效果，人们致力于开发既可以同时负载大、小分子药物，又能在靶向组织对药物进行控制释放的药物载体。 基于上述理念，本研究主要分为两个部分。(1)设计并合成了基于HPMOs的还原响应型的大分子药物传递系统。该载体呈单分散、均匀的球形结构，且具有较大的比表面积。中心大的空腔结构为药物的装载提供了足够的空间，使载体有较高的载药量（约6％）。表面适宜大小的介孔(3.8nm)的存在既阻止了大分子药物的溢出和外界生物大分子对载体内药物的破坏。同时，介孔允许小分子物质（如，还原剂）自由通过，这促进了外壳的降解，加速了药物的释放。另外，外壳中均匀分布的二硫键则赋予了药物传递系统独特的还原响应药物释放特性，加之病变组织部位谷胱甘肽(GSH)的过度表达，从而使载体便于实现药物特异性释药。(2)设计并合成了基于中空介孔有机硅的分步释放型的多药传递系统。与(1)中载体的结构类似，两者均是中空介孔有机硅纳米球，且大分子药物的释放行为均具有还原响应性。不同之处在于，载体除了载有大分子药物外，还装有小分子抗癌药物。在不同的刺激环境中，载体先释放出小分子药物，再释放大分子药物，从而实现了药物的选择性释放。