二苯共轭炔酮类化合物的合成及抗肿瘤活性初筛

• 作 者: 姜集苗
• 机 构: 温州医科大学
• 出 处: 温州医学院 温州医科大学
• 发表日期: 2011年期
• 关键词: 炔酮 抗肿瘤活性 构效关系 生长抑制作用

目的：　　
以取代苯甲酸为先导化合物制备一系列共轭炔酮类化合物，研究其抗肿瘤活性，以期发现高效低毒的化合物，为炔酮类抗肿瘤药物的研发提供一定的理论和实验依据。　　
方法：　　
以取代苯甲酸为原料，经过酰氯化，钯催化反应，合成目标化合物；采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT法）测试化合物的体外抗肿瘤活性。　　
结果：　　
合成16个化合物，结构经红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)和质谱(MS)确认并利用荧光分光光度计对其结构进一步分析。MTT结果显示，这类化合物在体外对肺腺癌细胞(A549)的IC50在8.68-53.23(10-5mol/L)之间。　　
结论：　　
合成5个未见文献报道的新化合物，分别是C5，C8，C9，C15，C16化合物。这些化合物在体外对肺腺癌细胞(A549)有不同程度的抑制，其中含Cl取代的化合物(C10，C11，C12)对肺腺癌细胞(A549)的生长抑制作用最强。