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苦参为豆科植物Sophora flavescens Aiton．的根，始载于《神农本草经》，主要用于治疗炎症性疾病及癌症。苦参主要含有生物碱(KS-As)和黄酮类化合物(KS-Fs)，其中KS—As被认为是苦参的主要有效成分，并且于1992年获SFDA批准用于治疗慢性乙肝、肿瘤以及放化疗引起的白细胞低下。临床研究表明KS—As可有效治疗多种类型的肿瘤。我们在实验中发现KS-Fs比KS-As体外更能有效抑制多种肿瘤细胞的增殖(KS-Fs：IC<,50> 8.4—31μg／ml，Kur．2.0-18μg／m1．)。这促使我们去进一步研究KS—Fs的抗肿瘤作用及其机制。体外研究发现KS-Fs和Taxol协同抑制H460和CaCo-2细胞的增殖并且促进其凋亡。体内研究表明KS—Fs以及苦参酮(Kurarinone，Kur，KS-Fs中的一种黄酮)可有效抑制人肺癌H460和食管癌Eca-109裸鼠移植瘤的生长(抑瘤率41-46％)以及小鼠H22肝癌，S180肉瘤以及Lewis肺癌的增殖(抑瘤率60—80％)。不仅如此，KS—Fs(Kur)可协同Taxol抑制H460和Eca一109裸鼠移植瘤的生长。另人惊奇的是，治疗剂量的KS-Fs(Kur)无明显毒性，即使最敏感的外周血细胞亦不受影响。急性毒性实验显示KS—Fs 口服和静脉给药的最大耐受剂量分别超过2.8g／kg和750mg／kg。进一步研究发现KS—Fs(Kur)~明显抑制EGFR和HER2酪氨酸激酶的磷酸化(EGFR TK IC<,50> (KS-Fs)=5.7±0.7 μg／ml，IC<,50>(KUR)=4.3±0.4μg／ml：HER2 TK：IC<,50>(KS—Fs)=58.7±10.1μg／ml，IC<,50>(KUR)=35.2±6.8μg／m1)以及NF—KB的活性(IC<,50>(KS-Fs)=12.2±2.1 μg／ml，IC<,50> (KUR)=8.5±1.3 μg／m1)，而EGFR和HER2酪氨酸激酶的磷酸化以及N F-kB在肿瘤的形成、发展和转移过程中起重要作用，从而揭示了KS-Fs(Kur)可能的抗肿瘤的机制。我们的研究证明KS-Fs(Kur)是极有潜力的高效低毒的抗肿瘤候选药物。