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含氮杂环是非常重要的一类有机化合物，具有广泛的生物活性和药理活性，在医药、农药、材料、染料和太阳能电池等精细化工领域有着极其广泛的应用，因此发展含氮杂环的快速高效合成一直以来都是有机化学研究的热点之一。本论文通过Ugi多组分反应/关环反应，采用串联一锅法高效合成了一系列具有潜在药物活性的新型含氮杂环骨架，部分化合物已经在进行药物筛选。所有反应具有原料简单易得，操作简便，反应条件温和，无需金属催化剂，反应时间短，高效，原子经济性等优点。具体内容如下: 1、以N-Boc-邻苯二胺、苯甲酰甲醛和异腈为原料经无酸的Ugi三组分反应和环化、分子内芳香亲核取代反应一锅法，高收率得到了一系列喹喔啉并喹啉酮类衍生物。该方法通过Ugi三组分反应/脱Boc保护/环化和分子内芳香亲核取代反应一锅法合成最终产物，使用较易操作的微波方法，经多步反应以较高的收率得到目标化合物，该方法适合大量合成喹喔啉并喹啉酮类衍生物并构建化合物库用于高通量筛选。 2、以胺、N-Boc-吡咯-2-甲醛、苯甲酰甲酸和异腈为原料，通过Ugi/吲哚环化反应一锅法合成了一系列吡咯并吡啶酮衍生物。无需金属催化剂，在酸性条件下形成新的C-C键得到目标化合物，反应过程只失去一分子水，反应具有非常高的原子利用率，符合绿色化学要求。在此基础上又通过分子内亲核取代反应得到了一系列多环杂环骨架。该方法可成为一种有价值的合成复杂含氮杂环化合物的方法，可以快速合成大量有机小分子，构建小分子化合物库用于药物筛选。 3、以乙醛酸乙酯、胺、苯乙酸和异腈为原料通过Ugi反应与Dieckmann反应串联合成了一系列tetramic acid类衍生物。这类化合物具有广泛的生物活性，这一方法提供了合成这类化合物的新方法，丰富了这类化合物的合成方法。而且该方法简单高效，反应条件温和，对不同的原料都有较好的适用性，适合大量快速合成化合物库用于药物筛选。 4、以邻醛基苯甲酸甲酯、胺、羧酸和异腈为原料通过Ugi/环化重排合成了一系列3-羟基异喹啉酮衍生物。然后，在胺或羧酸中引入炔基发生羟基对炔基的加成反应，合成了一系列氧氮杂(革)并异喹啉酮类衍生物，测试了氧氮杂(革)并异喹啉酮类衍生物对非小细胞肺癌A549癌细胞的生长抑制活性，其中化合物28q和化合物28v表现出一定的抑制癌细胞生长活性，其IC50分别为79.9μM和42.4μM。 5、以3-苯基炔丙醛、2-氨基吡啶和苄异腈为原料通过Ugi反应/环化得到了一系列二吡啶并咪唑类衍生物。实现了无需金属催化由苄基参与的C-C键形成并得到一个新的吡啶环，反应高效具有较高的原子利用率。应用该方法合成了一个潜在对Akt抑制作用的化合物38，其生物活性筛选正在进行中。