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环肽是一类含有大环的多肽化合物，它们从高等植物中分离得到，主要由多个L型氨基酸构成。环肽生物碱表现出了多种生理活性，如，抗HIV，抑制胰蛋白酶，收缩子宫的活性，溶血活性，抗菌活性，杀虫活性，抗肿瘤活性，心脏毒活性等。因此人们常以它们作为具有潜在药用价值的先导化合物进行研究。茜草科环肽化合物Rubiyunnanin B在体内和体外试验中都表现出一定的抗肿瘤活性，在本文中我们合成了它的十二元环肽结构并通过对它的结构修饰引入其它基团，希望得到有更好生理活性的衍生物。 在对Rubiyunnanin B的十二元环结构的合成研究中，首先在两个带保护基的酪氨酸之间构建酰胺键，形成二肽分子，再通过两个苯环酚羟基邻碳的氧化偶联反应来完成二酪氨酸环肽的关环。针对两个苯环之间的偶联关环反应，我们设计了两条路线，在第一条路线中我们决定采用催化条件下直接氧化偶联的方法实现关环，但是在进行了一系列尝试后并没有得到十二元环结构，在第二条路线中我们决定用Suzuki偶联反应来关环，经过尝试最终得到了Rubiyunnanin B的十二元环肽结构。 由于十二元环结构对Rubiyunnanin B生理活性有重要意义，因此我们想在十二元环肽结构上接有潜在生理活性的基团，并对所得的衍生物进行活性研究，得到具有更好生理活性的化合物。首先十二元环肽有潜在的氨基和羧基官能团，我们想通过两个官能团的反应构建一个新的环状结构，我们尝试了两分子十二元环肽的缩合反应，想构建含三个十二元环结构的分子，但是只得到了一个肽键相连的化合物。我们又尝试了用3-溴代丙醇和十二元环肽结构构建新环，但只得到了通过酯键相连的化合物，新环的构建没有成功。后来我们把十二元环肽的酯基水解成羧基并通过酰胺键连接了一些不同的基团，如咪唑、吗啡啉。为了得到一些新的环肽衍生物，我们把十二元环肽结构的酯基还原成羟基，合成了一些含碳-氮键的衍生物，得到的中间体衍生物均通过1HNMR及13CNMR进行结构确定。