【摘 要】
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偏头痛属原发性神经血管头痛之一,间歇性发作,疼痛剧烈,是一种临床常见病.该文研究并讨论了偏头痛治疗特效药—舒马曲坦的合成工艺路线,经工艺优化和改进完成了具有工业化应
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偏头痛属原发性神经血管头痛之一,间歇性发作,疼痛剧烈,是一种临床常见病.该文研究并讨论了偏头痛治疗特效药—舒马曲坦的合成工艺路线,经工艺优化和改进完成了具有工业化应用前景的舒马曲坦三个重要中间体的合成.利用对硝基溴苄为起始原料,经磺化、氯化、甲胺加成、硝基还原、重氮化及还原、成盐酸盐等六步反应,合成了4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐,总收率41.7％,纯度98.5％.利用四氢呋喃为起始原料,经开环、氧化和缩醛反应合成了4-氯丁醛二甲基缩醛.总收率18.9％,纯度97.2％.用同样的方法合成得到了4-氯丁醛二乙基缩醛,并经二甲胺取代得到4-(N,N-二甲基氨基)丁醛二乙基缩醛,总收率14.7％,纯度99.8％.
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