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为了从中药材中筛选出具有较好Caspase-3蛋白酶抑制活性的天然产物，本课题组运用高通量筛选技术对实验室中现有的中药材进行了初步Caspase-3抑制效果评价，筛选出了一批具有较好Caspase-3抑制效果的药材，其中包括粉防己，青蒿和地榆，然后本人参照相关文献，确定了以上述三种中药材作为实验对象开展研究工作。 粉防己（Stephaniae Tetrandrae）为千金藤属（Stephania）植物，根部所含有的化学成分主要是双苄基异喹啉类生物碱，此外还从其茎、叶中分离得到了黄酮类、多糖类、挥发油，脂肪酸类等。青蒿为菊科(Asteraceae or Compositae)蒿属(Artemisia)植物，又名黄花蒿(Artemisia annuaL)，含有大量的倍半萜类化合物，此外还含有挥发油类、黄酮类，香豆素类和甾体类等化学成分。地榆(Sanguisorba officinalis)为蔷薇科（Rosaceae）地榆属（Sanguisorba L.）植物地榆或长叶地榆的干燥根含有多种化学成分，主要包括三萜及其皂苷类、鞣质、多酚类，黄酮及其苷类，此外还有甾体类及微量元素等多种化学成分。 三种中药材经95％乙醇提取后，利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、聚酰胺柱色谱，Combiflash中压快柱速色谱及HPLC法对药材浸膏进行了系统的分离纯化，以期获得新的天然产物结构和活性较好的单体化合物与标准组分。借助1H-NMR、13C-NMR、MS、DEPT，2D-NMR等波谱分析技术鉴定分离得到的单体化合物结构。 从上述三种药材中，共分离得到了30个化合物，解析出了其中28个化合物的结构。其中从粉防己中鉴定出了蓬莪术环氧酮、丹参酚醌、β-谷甾醇、豆甾醇、熊果酸、丹参酮Ⅰ、大黄素、隐丹参酮、粉防己碱，防己诺林碱和防己菲碱;从青蒿中鉴定出了莨菪亭、猫眼草酚D、青蒿酸、正二十一烷酸，棕榈酸和正二十八烷醇;从地榆中鉴定出了3，3，4-三甲氧基逆没食子酸、DY-3、没食子酸、3，4-二甲氧基逆没食子酸、儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯，3β-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-β-D-吡喃葡萄糖基酯和3，4-二羟基-5甲氧基苯甲酸甲酯。其中蓬莪术环氧酮、丹参酚醌、熊果酸、丹参酮Ⅰ、大黄素、隐丹参酮为首次从粉防己中分离出来，这也是首次从粉防己中分离出醌类化学成分。测定了全部标准组分和部分单体化合物共124个样品对Caspase-3蛋白酶的抑制效果，其中粉防己和青蒿中均有一个组分的抑制效果较好。 本文对粉防己中生物碱的提取工艺进行了研究。设计正交试验，以药材中主要的生物碱类成分汉防己甲素和乙素的提取率为考察指标，考察了乙醇酒精度，提取次数和提取时间三个因素对提取过程的影响。确定了粉防己药材中生物碱的最佳提取工艺为95％的乙醇提取2次，每次3小时。