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黄芩苷(7-D-葡糖醛酸，5，6-二羟基黄酮），为唇形科植物黄芩的主要生物活性成分之一，在传统应用过程中具有抗炎、抗变态反应、解热和抗肿瘤等方面的治疗作用，且黄芩苷的毒副作用小，具有极高的研究和利用价值及广阔的市场研发前景。但是由于黄芩苷亲水性差，口服后吸收不良，导致其生物利用度低，限制其临床治疗效果及应用范围。 目的: 制备黄芩苷纳米结晶混悬剂以增加黄芩苷的溶解度，提高其生物利用度，考察其在小鼠体内的血浆药物代谢动力学性质及组织分布特点，为黄芩苷的开发应用提供技术和理论依据。 方法: 1.黄芩苷纳米结晶混悬剂的制备 本文以黄芩苷为模型药物，联合应用反溶剂沉淀法及超声粉碎法制备了黄芩苷纳米结晶混悬剂，以粒径大小作为质量评价指标，采用Box-Behnken实验设计优化处方条件，并对所制备的纳米结晶混悬剂进行了一系列理化性质考察，包括外观形态、粒径及其粒度分布、Zeta电位、体外释放及溶解度、初步稳定性等试验。 2.小鼠体内的药动学研究 采用高效液相色谱法测定黄芩苷的药物含量，并进行了方法学验证。给予小鼠尾静脉注射黄芩苷溶液剂和黄芩苷纳米结晶混悬剂，考察了静脉注射两种黄芩苷制剂的血浆药物代谢动力学性质，以及两种制剂在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的分布情况。 结果: 结果表明高效液相色谱法测定黄芩苷药物含量专属性强、方法简便、准确性高。通过Box-Behnken实验设计软件拟合数学模型筛选最佳处方为:PVA(1.29％，w/v)作为稳定剂，F188(0.93％，w/v)作为表面活性剂。配合反溶剂沉淀法和超声技术使纳米结晶性质更为稳定。黄芩苷纳米结晶混悬剂平均粒径和多分散系数(PI）分别为202.1±8.2nm和0.17±0.04，Zeta电位为5.63±0.48 mV。初步的稳定性试验表明，黄芩苷纳米结晶混悬剂可在常温下放置稳定达3个月。与原料药相比，黄芩苷纳米结晶混悬剂饱和溶解度可提高6.9倍，释放度从62.28％提高到97.94％。在小鼠体内药动学研究中，黄芩苷纳米结晶混悬剂组AUC，t1/2和Cmax均有不同程度提高或延长，黄芩苷组织内药物浓度以肾脏最高(靶向指标Te=0.7)，具有突出的靶向性作用，并可显著降低黄芩苷的心脏毒性。 结论: 将黄芩苷制备为纳米结晶混悬剂后显著提高了其溶解度和溶出速度，生物利用度高并具有明显的肾靶向作用，是一种极具开发前景的中药单体制剂。