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目的：制备伊曲康唑自乳化胶囊，建立快速、灵敏的伊曲康唑含量的高效液相测定方法，并进行大鼠体内的药代动力学研究。
方法：用高效液相色谱法来测定伊曲康唑在各种辅料中的溶解度，通过溶解度大小来进行初步的处方筛选。绘制伪三元相图，并考察处方的自乳化效率，以此确定自乳化处方。考察药物对自乳化效率的影响，并测定其粒度分布、微观形态、Zeta电位及其溶出速率，同时考察其稳定性。大鼠灌胃给药，用高效液相方法以伊曲康唑市售胶囊为对照，考察伊曲康唑自乳化胶囊的药代动力学参数，并做双制剂t检验和秩和检验。
结果：伊曲康唑自乳化胶囊最佳处方为Miglyol812-CremophorRH40-Transcutol P之比15：25：60(g：g：g)，其中含有质量分数为20μl·g-1的浓盐酸，粒径为(317.97±72.81)nm，Zeta电位为.19.3 mV，溶出速率在10 min处即可达80%以上，低温和常温稳定性考察药物含量无明显变化；药代动力学考察结果表明大鼠灌胃给予伊曲康唑市售胶囊和自乳化胶囊后，两种制剂在大鼠体内的Cmax分别为(357.41±86.64)ng·ml-1和(596.53±103.51)ng·ml-1；AUC0-8分另0为(4065.37±1511.08)μg·h·ml-1和(9561.03±3902.04)/μg·h·ml-1；tmax分别为(4.33±1.34)h和(1.08±0.21)h；两制剂间的药代动力学参数有显著差异(P<0.05)。
结论：该法制备的制剂，自乳化效率高，可自发形成粒径较小的水包油型乳剂；在体内与市售胶囊相比，自乳化给药系统的释药时间快，血药浓度大，生物利用度高。