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中草药是中华医学宝库中的瑰宝，经过长期的人体实际应用，部分中草药已被证明具有确切的疗效。中草药的有效成分是其发挥功效的物质基础，研究确定中草药的有效成分是建立质控方法，保证及提高中草药及中成药质量的前提，也是发现新药先导化合物的有效途径。本论文选择三种中草药及从中草药中发现的活性化合物为研究对象，对其进行深入研究，以期发现新的药物先导化合物。 本论文包括四章内容，前三章以三种中草药—藤黄(Garciniahanburyi)、多穗柯(Lithocarpuspolystachyus)和西藏胡黄连（Picrohizascrophulariiflora）为研究对象，综合运用多种分离方法和色谱技术，对其进行化学成分和生物活性研究，从中共分离鉴定79个化合物，其中新化合物25个(Figures1～3)。所鉴定化合物的结构类型包括笼状多异戊烯基取代(山)酮、三萜皂苷、环阿屯烷型三萜、酚苷、环烯醚萜苷、葫芦烷型糖苷等。生物活性测试结果表明，从藤黄乙酸乙酯提取物中分离的已知化合物desoxygambogenin(30)和isogambogenin(34)在浓度1～100μM之间都具有显著的免疫抑制活性。从多穗柯壳斗乙醇提取物中分离得到的具有3，4-裂环环阿屯烷型三萜骨架的化合物49和54对藤黄微球菌(Micrococcusluteus，M1)具有一定的抗菌活性，其MIC值分别为6.25和12.50μg/ml。从西藏胡黄连中分得的化合物79具有中等强度的抗疟活性(IC508.3±0.6μM)，据文献报道化合物79在胡黄连(P.kurrooa)和西藏胡黄连(P.scrophulariiflora)中的含量丰富，初步阐明了两种植物抗疟活性的物质基础。 第四章研究内容是在本课题组前期所发现的天然神经保护剂的基础上，采用来源丰富的化学试剂，利用合成方法制备了其结构类似物，并在体外活性测试的基础上，进行了初步构效关系分析。其中合成化合物28-O-咖啡酰基白桦脂醇(89)在OGD体外筛选模型中表现出显著的神经保护作用。进一步利用动物体内筛选模型进行药理研究，表明化合物89也具有明确的抗脑缺血诱发的神经损伤功能(Figure4)。