【摘 要】
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免疫抑制剂是20世纪70年代后发展起来的一类新的治疗药物，是在肿瘤化疗、器官移植、免疫病理学和临床免疫学等多学科研究基础上发展起来的新的药物类别。FTY-720,其化学名为2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐，日本Kyoto大学的Fujita教授小组将从冬虫夏草的活性成分中分离得到的ISP-1，经构效改造得到了一种新型免疫抑制剂FTY-720，是日本三菱制药公司研发的
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免疫抑制剂是20世纪70年代后发展起来的一类新的治疗药物，是在肿瘤化疗、器官移植、免疫病理学和临床免疫学等多学科研究基础上发展起来的新的药物类别。FTY-720,其化学名为2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐，日本Kyoto大学的Fujita教授小组将从冬虫夏草的活性成分中分离得到的ISP-1，经构效改造得到了一种新型免疫抑制剂FTY-720，是日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂，2010年，FDA已批准其作为治疗多发性硬化症的一线治疗用药。本文就免疫抑制
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背景:青光眼致视神经损伤的病理基础是视网膜神经节细胞（RGCs）的凋亡，但确切机制尚未完全阐明。细胞内部基因，如Caspase、bax、p53，可直接调控细胞凋亡；外部因素，如氧化应激（OS），则通过不同的信号转导途径影响着细胞内控制凋亡的相关基因，从而间接调控细胞凋亡。细胞内钙离子（Ca~(2+)）在信号转导途径中发挥重要作用。在细胞凋亡过程中，细胞内Ca~(2+)浓度有所增加。Ca~(2+)稳
蛋白激酶也称为蛋白质磷酸化酶，是一类重要的催化蛋白质磷酸化反应的酶，参与并激活一系列复杂的细胞信号传导过程，从而调控细胞代谢、生长、分化、增殖等多种细胞功能，在细胞生命过程中起着至关重要的作用，其功能的异常会导致许多重大疾病的发生。肿瘤学研究表明，细胞周期调节失控、细胞信号转导通路的改变是导致癌变的重要因素。因此，在抗癌药物的研究领域中，细胞信号转导通路的研究占有极为重要的地位，以蛋白激酶作为抗癌
手足口病（hand-foot and mouth disease，HFMD)是一种儿童传染病，又名发疹性水疱性口腔炎。多发生于5岁以下儿童，可引起手、足、口腔等部位的疱疹，少数患儿可引起心肌炎、肺水肿、无菌性脑膜脑炎等并发症。个别重症患儿如果病情进展迅速，则导致死亡。手足口病是由肠道病毒引起的传染病，引发手足口病的肠道病毒有20多种（型），其中以柯萨奇病毒A16型（Cox A16）和肠道病毒71型
免疫系统是人体内一个特殊的能识别异己、排出异己物质的系统，由天然免疫系统（非特异性免疫系统）和获得性免疫系统（特异性免疫系统）共同组成。人体免疫系统的三大功能全是凭借免疫应答反应来实现的，而免疫抑制剂则是一类通过影响免疫应答反应，抑制机体免疫功能并且治疗疾病的药物。在临床上，免疫抑制剂主要用于抑制各种对机体不利的免疫反应，如器官移植排斥反应和自身免疫性疾病，具有深远的实际意义。但是，免疫抑制剂的治
随着止吐药市场的不断发展和壮大，盐酸雷莫司琼成为了新一代纯R构型的5-HT3受体拮抗剂，它的市场份额呈现不断增加趋势。盐酸雷莫司琼的优势在于其半衰期长，每日只需要一次给药，没有明显副作用。相比市场上的主要5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和格拉司琼，有着非常明显的优势。此外，该产品在我国的需求量每年不断上升，而且有一部分需要进口，所以开发高纯度，低成本的盐酸雷莫司琼具有非常重要的现实意义和市场价值。盐酸
研究背景：半胱氨酰白三烯(cysteinyl leukotrienes, CysLTs,包括LTC4、LTD4和LTE4)是5-脂氧酶-花生四烯酸代谢途径来源的一类重要炎症介质。CysLTs通过激活半胱氨酰白三烯受体(cysteinyl leukotrienes receptor, CysLT受体,包括两种主要亚型CysLT1和CysLT2受体)参与调节体内诸多病理生理过程,如脑缺血、脑外伤等。以
顺铂是临床上应用广泛的抗肿瘤药物，但其所致的耳毒性成为影响其使用甚至是停药的极为重要的因素，尽快找到可以抑制顺铂耳毒性而又不影响其抗肿瘤效应的药物成为当今医学领域研究的热点。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）是一类在转录水平调控基因表达的化合物，具有一定的抗肿瘤作用，与顺铂联合抗癌具有协同作用，还具有一定的神经系统保护作用，而耳蜗听觉细胞与神经细胞具有很多相似之处，故推测HDACIs对耳蜗听觉
为解决Con-G合成难度大、成本高以及给药不方便等问题,本研究采用计算机辅助药物设计中的同源模建和分子对接方法,模拟Glu-Con-G、NMDA受体的三维结构,保留对接复合物Glu-Con-G与NMDA受体之间的空间适配性及结合位点(binding Site),获得配体化合物作用的关键氨基酸(G1、E2、E4、Q6、E10),这些氨基酸残基通过氢键作用于NR1-1a亚基ATD外侧的多胺位点,替换或
研究目的采用液相色谱-串联质谱（high performance liquid chromatography tandemmass spectrometry，HPLC-MS/MS）技术，建立兰地洛尔人体内定量分析方法；给予低、中、高三个剂量盐酸兰地洛尔注射液后采集血浆样品，测定血浆样品中兰地洛尔浓度，绘制药-时曲线，计算药动学参数，考察兰地洛尔体内药代动力学特征，为盐酸兰地洛尔II～IV期临床试验
免疫抑制剂是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。自从1914年报道单一有机化合物苯可导致免疫抑制开始，人们就开始加深对免疫抑制剂的认识。目前，免疫抑制剂在肿瘤化疗、器官移植、免疫病理学和临床免疫学等多领域得到广泛的应用，已成为当今药物研究与开发的热门话题。然而，现在的免疫抑制剂也面临着一些问题，大多数免疫抑制剂缺乏特异性，长期使用不但会降低人体的正常免疫反应，还会