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磁共振成像（magnetic resonance imaging，MRI）以其无辐射损伤的安全性，可向任意方位断层扫描等技术灵活性，涵盖质子密度、弛豫、化学位移等多参数特征以及高的空间分辨率和高对比度，已成为临床诊断的重要手段。为了进一步提高正常与病变组织的成像对比度，50％左右的磁共振成像诊断需要借助MRI造影剂。新一代的MRI造影剂的设计与开发主要集中在高灵敏度、高选择性以及用药量低等方面。本论文在该领域的研究内容可归纳如下: (1)以天门冬氨酸-亮氨酸共聚物为载体的MRI造影剂 设计并合成了天门冬氨酸-亮氨酸共聚物修饰的Gd-DOTA配合物(AL1～5-EDA-DOTA-Gd)。通过体外弛豫时间测试和小鼠体内磁共振成像实验研究了AL1～5-EDA-DOTA-Gd的弛豫性能、体内滞留时间和代谢情况，结合体外溶血性与细胞毒性综合评价了它们作为MRI造影剂应用于临床的可能性。研究结果表明，AL1～5-EDA-DOTA-Gd具有较好的血液相容性和较低的细胞毒性，是一类良好的生物相容性材料。AL1～5-EDA-DOTA-Gd在水溶液中的弛豫性能为临床应用的MRI造影剂Gd-DOTA的1.8～2.9倍。AL3～4-EDA-DOTA-Gd对于肝脏信号的增强效果是Gd-DOTA的3.2～3.4倍，并且它们能够在很长的一段时间内保持良好稳定的增强效果，同时它们均表现出较快的肝脏分布速率和较慢的肝脏消除速率，有望成为有前景的生物相容性的肝脏类选择性MRI造影剂。 (2)以天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物为载体的MRI造影剂 合成了天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物修饰的Gd-DOTA配合物(AP1～5-EDA-DOTA-Gd)。通过体外弛豫性能、溶血性、细胞毒性及体内磁共振成像实验，对它们体外体内的增强效果、生物相容性和安全性进行了较为全面的评价。AP1～5-EDA-DOTA-Gd在水溶液中的弛豫效率约为Gd-DOTA的2.0～2.8倍，同时具有较好的生物相容性与血液相容性。AP3-EDA-DOTA-Gd对于肝脏部位产生较好的选择性并且能够在较长时间内提供良好稳定的增强效果（约为Gd-DOTA的3.5倍），是一种比较好的潜在的肝脏选择性成像造影剂。 (3)以阿拉伯半乳聚糖为载体的MRI造影剂 制备了以阿拉伯半乳聚糖为载体的钆配合物(AG-CM-EDA-DOTA-Gd)，对其体外弛豫性能、溶血性、细胞毒性和体内成像等方面进行了研究，结果表明，AG-CM-EDA-DOTA-Gd在水中的弛豫效率约为Gd-DOTA的1.8倍，体内磁共振实验表明其对肝脏信号的增强效果约为Gd-DOTA的3.7倍，并且能够在较长的时间内产生优异稳定的增强效果，这是由于肝脏表面存在的去唾液酸糖蛋白受体对于阿拉伯半乳聚糖上的D-半乳糖具有专一识别性，Gd-DOTA以阿拉伯半乳聚糖为载体后具有优异的趋肝性与肝细胞选择性。