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目的:目前已经证实整合素α5β1与纤维连接蛋白（fibronection，FN）的联系是通过与其精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列(RGD)进行结合的。吲哚菁绿（Indocyanine green，ICG）是美国FDA批准的应用于临床的近红外成像剂。本研究中，我们构建了一个RGD修饰的封装香豆素-6或ICG的PEG化脂质体(RGDmodified PEGylated liposomes-encapsulated ICG or coumarin-6, RGD-PLS-ICG或RGD-PLS-香豆素-6），分别通过体外细胞和体内动物实验探讨与过表达整合素α5β1胃癌细胞的靶向效果。 方法:通过酰胺化反应将RGD偶联到PEG链的末端，检测制备好脂质体的特征和稳定性。体外实验中，运用RT-qPCR法筛选出高表达整合素α5β1的肿瘤细胞株，并用流式细胞术和激光共聚焦显微镜分析RGD-PLS肿瘤靶向作用。同时在动物肿瘤模型实验中，用活体成像系统研究RGD-PLS-ICG的肿瘤靶向作用。 结果:RGD-PLS-ICG和PLS-ICG的紫外吸光度和稳定性明显高于ICG。流式细胞术和激光共聚焦显微镜结果表明RGD-PLS-香豆素6可以与SGC7901细胞有效结合，而与对照组细胞则结合有限。同时，活体成像结果表明RGD-PLS-ICG在肿瘤部位的累积明显高于PLS-ICG。 结论:体内外实验结果表明RGD-PLS-ICG可能是一个具有应用前景的荧光染料传递系统，可用于肿瘤的示踪而指导肿瘤的精确切除。