几种天然活性寡糖及其硫酸酯化衍生物的合成与方法学研究

来源 :中国科学院生态环境研究中心 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ivanc1
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本论文主要涉及天然活性寡糖及其硫酸酯化衍生物的结构设计、化学合成与生物活性研究等内容。全文共分四章:   第一章综述了近年来硫酸酯化多糖的研究进展,对硫酸酯化多糖的由来、化学组成、生物活性、化学修饰及其对生物活性的影响做了简要的介绍。   第二章发现了一种高效的区域选择性的合成3-氧-硅烷化β-岩藻吡喃糖苷的新方法,简化了一系列岩藻寡糖的合成步骤。基于此发现,从成功地合成了一种天然的岩藻糖四糖核心片段及其全硫酸酯化的衍生物和一种天然的硫酸酯化岩藻五糖,同时对这些寡糖的抗肿瘤和抗凝血等生物活性测试做了初步的研究。生物活性测试显示,上述化合物都对肿瘤细胞具有一定的抑制活性,尤以全硫酸酯化的岩藻四糖活性最好。   第三章合成了一种能够促进肿瘤细胞分化的天然产物latosillan的五糖重复单元及相应的氧硫酸酯化衍生物和氮硫酸酯化的衍生物。生物活性测试显示,上述化合物中,未硫酸酯化的五糖重复单元对HL-60肿瘤细胞具有中等的促进分化活性。   第四章探索了两种与PI-88结构相关的硫酸酯化甘露五糖苷的合成,为研究PI-88类化合物的构效关系奠定了基础。
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