【摘 要】
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目的：大量研究表明，黄酮类化合物具有抗肿瘤及降血糖的药理活性，但其作用机制尚需进一步研究。 二氢杨梅素属于二氢黄酮醇类化合物，显齿蛇葡萄植物茎叶中含量高达37.4％-38.5%。
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目的：大量研究表明，黄酮类化合物具有抗肿瘤及降血糖的药理活性，但其作用机制尚需进一步研究。 二氢杨梅素属于二氢黄酮醇类化合物，显齿蛇葡萄植物茎叶中含量高达37.4％-38.5%。本文将基于二氢杨梅素的结构特点，设计合成二氢杨梅素衍生物，通过增加二氢杨梅素的π电子携带量及正电性，来增加其与G-四链体的作用强度。 叶绿素属于卟啉类化合物，广泛存在于自然界之中。叶绿素具有广泛的药用价值，但因稳定性差，应用受到限制。但有研究表明，若将叶绿素中的镁元素替换为铜，锌等其他金属元素，叶绿素稳定性将大大提高。本文将优化传统叶绿素金属配合物制备工艺，提高叶绿素金属配合物的总产率，并分离得到高纯度的叶绿素锌，铜配合物。以G-四链体为作用靶点，通过紫外光谱测定其与G-四链体的结合能力，为其抗肿瘤作用研究提供理论基础。 方法：以二氢杨梅素为起始原料，通过化学合成的方法，成功合成出7,3’,4’,5’-四苄基-二氢杨梅素，7,3’,4’,5’-四乙酰化二氢杨梅素,二氢杨梅素金属配合物，并通过紫外吸收光谱，测定二氢杨梅素衍生物与G-四链体的作用强度。 用乙醇回流提取总叶绿素，通过皂化，脱脂，加酸脱镁，金属离子络合，碱溶酸沉等步骤，制备叶绿素金属配合物。通过柱色谱等方法分离纯化各种叶绿素铜配合物及叶绿素锌配合物，通过紫外吸收光谱，分别测试各叶绿素铜配合物和叶绿素锌配合物与G-四链体的作用强度。 结果：成功合成出7,3’,4’,5’-四苄基-二氢杨梅素，7,3’,4’,5’-四乙酰基-二氢杨梅素，二氢杨梅素氧钒配合物，二氢杨梅素铜配合物，二氢杨梅素锌配合物，发现7,3’,4’,5’-四苄基-双氢杨梅素，7,3’,4’,5’-四乙酰基-双氢杨梅素具有较二氢杨梅素更强的G-四链体稳定能力。 通过叶绿素制备工艺的优化，将总叶绿素金属配合物产率较传统方法提高50%，并首次对叶绿素锌配合物，叶绿素铜配合物进行纯化。通过分子量比对，证实所得叶绿素金属配合物分别为叶绿素a三酸铜和叶绿素a三酸锌。通过体外活性测试，首次证实叶绿素与G-四链体具有很强的作用。
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