【摘 要】
：
近年来随着单胺氧化酶结构和作用机制,以及单胺氧化酶与各种疾病的关系得到进一步阐明,新型单胺氧化酶探针和抑制剂的研究成为热点。本论文涉及到以下几方面的内容:首先,新型
论文部分内容阅读
近年来随着单胺氧化酶结构和作用机制,以及单胺氧化酶与各种疾病的关系得到进一步阐明,新型单胺氧化酶探针和抑制剂的研究成为热点。本论文涉及到以下几方面的内容:首先,新型单胺氧化酶探针的设计及其合成,设计和合成了以1,2,3,6-四氢吡啶基团为单胺氧化酶底物,以香豆素为荧光指示剂的单胺氧化酶荧光探针,并对其与单胺氧化酶之间的作用进行了初步分研究。此外,本论文还合成了一系列的芳氧乙酰胺类化合物,主要是通过含取代基的酚与2-氯乙酰胺发生取代反应,再通过对芳环上取代基的修饰,合成了一系列芳氧基乙酰胺类化合物,并检测了其对单胺氧化酶的抑制活性。结果表明该类化合物对单胺氧化酶A具有较高抑制活性且有一定的选择性,并筛选到活性较好的单胺氧化酶抑制剂。最后,我们通过腈类化合物与叠氮化钠的成环反应以制备了11个四氮唑类化合物,检测了其对单胺氧化酶的抑制活性,试图从中筛选出活性较高的抑制剂。最终结果表明,所合成的荧光探针在不需要添加任何辅助添加剂的情况下,可对单胺氧化酶的活性进行检测,具有很高的灵敏度和选择性,并成功应用于单胺氧化酶抑制剂的高通量筛选。其中化合物2-9(SI=245)和化合物2-13(SI=180)对单胺氧化酶A具有最好的选择性,化合物2-23和化合物2-25对单胺氧化酶A和B的抑制活性最好:其中化合物2-23对单胺氧化酶A的IC50为0.018μM,对单胺氧化酶B的IC50为0.076μM,化合物2-25对单胺氧化酶A的IC50=0.0618μM,对单胺氧化酶B的IC50=0.176μM。在所合的四氮唑类化合物,目前还没有筛选出活性较好的化合物。
其他文献
探讨脉搏波传导速度（PWV）和踝臂血压指数（ABI）应用于体质检测的效果和适用性。选取3 348名年龄为20～89岁的普通市民,同时测量肱动脉-踝动脉脉搏波传导速度（baPWV）、ABI以及身高、体
2010年3月24日至4月28日,山东省物价局分别在淄博、聊城、日照三市开展了全省大规模价格监督检查人员培训活动。培训分三期进行,每期6天,包括省
随着生态补偿相关研究和实践进展,生态补偿绩效及其影响因素相关研究增加。总结发现生态补偿绩效研究多集中在生态补偿的有效性、效率和公平评价,生态补偿对农户生计资本和生
以红颊草莓品种为试验材料,在四川冬草莓栽培期间,采用不同补光处理,探讨其对设施草莓光合特性及果实品质的影响。结果表明,不同的补光处理对设施草莓的光合参数、光合色素、
胃脘痛是以上腹胃脘部近心窝处疼痛为主的病证,常见于慢性胃炎、消化性溃疡、胃神经官能症等。刘惠武主任医师根据不同病机采取相应治则,在治疗胃阴虚型胃痛时选用香砂益胃汤
<正>企业竞争力是企业独有的、能为企业带来经济效益、支撑企业可持续发展的核心能力。它还是企业成长壮大的驱动力,使之获得持续竞争优势的基础。企业一旦拥有竞争能力,就会
腭部缺损的整复矫治,长期以来一直为学者们所关注,国内外学者做了各种探索研究。本文对膜引导再生技术在腭部缺损整复中的基础与临床应用研究进行综述,主要介绍了膜引导再生
森林具有公共物品的非排他性与非竞争性特征,森林生态补偿在解决市场机制失灵造成的外部性、调节森林生态保护的利益相关者之间利益关系等功能方面发挥着越来越重要的作用。
<正>当前北京市服务贸易全速发展,"北京服务"影响日益扩大,率先在全国实现服务主导型经济。但在发展中还存在一些问题,比如缺乏专项规划、服务贸易的统筹和引导作用有待加强
煎茶岭镍矿是秦岭造山带中至今发现的唯一镍矿床,其成矿特征在铜镍硫化物矿床中具有特殊性。通过对矿床地质、地球化学特征和成矿地质条件的综合研究,发现该矿床严格受韧性剪