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芳基吡唑衍生物作为γ-氨基丁酸氯离子通道抑制剂在杀虫、抑菌、抗炎等领域应用广泛。具有C-P键的α-氨基膦酸酯作为α-氨基磷酸的前体，可模拟生物体内的氨基酸，参与各种蛋白质和酶的代谢活动，从而扰乱昆虫正常的DNA、RNA的合成，干扰昆虫正常的代谢过程而杀死昆虫。苯基呋喃作为一种特殊的刚性环结构，可用作修饰基团，增强化合物的生物活性。吡啶环与苯环是生物电子等排体，常用于农药分子的设计中。 本论文根据新农药创制活性亚结构拼接法，设计并合成了13个芳基呋喃吡唑氨基膦酸酯和6个芳基吡唑吡啶氨基膦酸酯化合物。 论文以取代苯胺1(a-m)作为原料在盐酸和亚硝酸钠的条件下重氮化得到重氮盐，然后和2，3-二氰基丙酸乙酯经过偶合、水解、脱羧、环合反应得到13个3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑2(a-m)。 以4-氯苯胺作为原料制得重氮盐，与呋喃-2-甲醛经偶联反应生成5-(4-氯苯基)-呋喃-2-甲醛;以3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑和5-(4-氯苯基)-呋喃-2-甲醛缩合反应得到芳基呋喃吡唑亚胺3(a-m);与亚磷酸二乙酯经Pudovik反应得到13个芳基呋喃吡唑氨基膦酸酯4(a-m)。 以3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑和吡啶-2-甲醛缩合反应得到芳基吡唑吡啶亚胺5(a-f);与亚磷酸二乙酯经Pudovik反应得到6个芳基吡唑吡啶氨基膦酸酯6(a-f)。 合成的化合物经过元素分析、红外光谱、核磁共振谱图表征确证了结构。化合物4m进行了单晶培养并进行了晶体结构分析，确定了其微观结构。 芳基呋喃吡唑氨基膦酸酯化合物4(a-m)分别以家蝇、淡色库蚊为靶标，以商品杀虫剂右旋胺菊酯、炔丙菊酯为对照，进行了生物活性测试。实验结果表明:4e，4f，41和4m在浓度为0.1％的时候表现出了100％的杀虫效率，化合物4m对库蚊和家蝇活性最高，半数击倒时间分别为3′38″和4′36″，优于右旋胺菊酯，与炔丙菊酯相当。 芳基呋喃吡唑氨基膦酸酯的初步构效关系研究表明: A.带有吸电子基团化合物的杀虫活性高于带有供电子基团化合物的杀虫活性; B.在含卤素取代基团中，化合物的杀虫活性的顺序是氟＞氯＞溴;卤原子在对位的化合物的杀虫活性要高于在邻、间位的化合物的杀虫活性; C.在苯环上引入多卤素取代基可以增加化合物的杀虫活性。