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文阐述了一种新的、立体选择地合成具有降血压及α肾上腺阻滞作用，主要用于治疗良性前列腺增生（BPH）的（R）（-）盐酸坦洛新［R（-）-5-［2-［［2-（2-乙氧基苯氧基）乙基］氨基］-2-甲基乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐］的方法，主要包括三个方面：
（1）路线的选择
在查阅大量文献的基础上，设计了七条合成路线，其中一条合成路线以4-甲氧基苯丙酮为起始原料，另六条合成路线以4-甲氧基苯基丙酮为起始原料。通过比较，本文采用的合成路线具有以下优点：收率高，成本低，工业化生产操作简单，避免了对湿度敏感、易自燃的试剂的使用；避免了未反应中间体的存在；溶剂使用少，提高了生产能力，减少了人力消耗。
（2）（R）（-）盐酸坦洛新的合成
本文以4-甲氧基苯基丙酮为起始原料，对文献的方法进行了改进，高纯度（纯度大于99％，杂质小于0.3％）、高收率地合成了（R）（-）盐酸坦洛新。主要分为以下几个环节：
（i）参照文献J.Med.Chem（1973，16（5）:480-483），以4-甲氧基苯基丙酮与R（+）-α-甲基苄胺反应生成亚胺，亚胺经过低压还原制得R,R（+）-N-（α-苯乙基）-2-（4-甲氧基苯基）-异丙胺盐酸盐，再经过氢化制得R-（-）-2-（4-甲氧基苯基）-1-甲基乙胺盐酸盐。
（ii）R-（-）-2-（4一甲氧基苯基）1-甲基乙胺盐酸盐经过乙酰化、氯磺化、酰胺化、在盐酸中脱乙酰基制得（R）-（-）-5-［（2－氨基-2-甲基）乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐，总收率73％。
（iii）用碳酸钾将（R）-（-）-［（2-氨基－2－甲基）乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐转化为（R）-（-）-5-［（2-氨基-2-甲基）乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺。分别以（R）-（-）-5-［（2-氨基-2-甲基）乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺及其盐酸盐与2-（2－乙氧基苯氧基：乙基溴进行N－烷基化制备（R）（-）坦洛新。对反应的温度、碱、溶剂、催化剂及反应时f可对收率的影响进行了系统地考察，并从中得出结论：以碘化钾作为催化剂、碳酸钾为酸吸附剂、N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，（R）-（-）-5-［（2-氨基-2-甲基）乙基］-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与2-（2-乙氧基苯氧基）乙基溴进行反应制备（R）（-）坦洛新的方法，路线更短、操作更简单、收率更高、原料成本更低，更适于（R）（-）盐酸坦洛新的工业化生产。
（iV）（R）（-）坦洛新用HC-5-EtOH或IPA-HCl酸化、用乙醇精制制得（R）（-）盐酸坦洛新。
此外，还阐述了纯化（R）（-）坦洛新的另一种方法：（R）（-）坦洛新与扁桃酸在乙酸乙酯中生成（R）（-）坦洛新扁桃酸盐后，加入工PA-HCl制得（R）（-）盐酸坦洛新，其纯度99.8％以上。
（3）对所得盐酸坦洛样品采用UV、IR、<,1>HNMR、<,13>CNMR、DSC、FAB-MS、X-射线衍射谱和元素分析等手段进行了结构确认。