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透骨草是透骨草科透骨草属多年生草本植物，含有丰富的木脂素类化合物，具有广泛的生物活性。透骨草灵-Ⅰ为透骨草中分离得到的具有杀虫活性的特征化合物，对淡色库蚊幼虫具有显著的毒杀作用。为了探讨透骨草灵-Ⅰ结构与杀蚊活性的关系，为开发新型杀蚊剂提供理论及实验依据，本研究以透骨草灵-Ⅰ为先导化合物进行结构修饰，得到透骨草灵系列衍生物，并通过对其杀蚊幼虫活性的测定，进行了初步的构效关系探讨。取得的主要结果如下：1.以透骨草灵-Ⅰ为起始原料，经碱性水解得到关键中间体——化合物A，以化合物A为母体，对其11位通过醚化、酯化、click反应及Barton去氧反应进行结构修饰，制备了四类共计42个透骨草灵衍生物，其结构均经1H-NMR、13C-NMR、DEPT、MS和IR予以确认，42个均为新化合物。2.采用含毒水饲养法，在浓度为20mg/L （20ppm）的条件下，对所合成的醚类（系列Ⅰ）、酯类（系列Ⅱ）、三唑类（系列Ⅲ）、去羟基（GP-Ⅳ）衍生物进行了杀虫活性初筛。以透骨草灵-Ⅰ为阳性对照，分别测定了所有化合物对淡色库蚊四龄幼虫的毒杀作用。测试结果表明，不同结构的衍生物其杀蚊幼虫活性差异显著。GP-Ⅳ杀蚊活性较阳性对照大大提高；系列Ⅱ、系列Ⅲ衍生物杀蚊活性较阳性对照有所降低；系列Ⅰ衍生物中，GP-12、GP-14、GP-15、GP-19、GP-21五种化合物的毒杀活性明显优于阳性对照组，其中GP-19和GP-Ⅳ的致死率在24h时可达到100%。3.基于活性初筛的结果，对GP-12、GP-14、GP-15、GP-19、GP-21及GP-Ⅳ进行毒力测定。实验结果表明，36h时GP-21的LC50为1.37mg/L，GP-14的LC50为1.61mg/L，GP-12的LC50为1.75mg/L，明显高于阳性对照3.43mg/L。4.初步的构效关系分析表明：11-位取代基对透骨草灵类化合物的灭蚊活性有很大的影响，当取代基为体积较大的基团时，其活性降低；当取代基为体积较小的基团时，其活性可能会提高；而体积大小差异不大的基团相比时醚键取代又较酯键取代好。