吡唑羧酸类化合物内皮素受体拮抗作用研究

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目的:内皮素受体拮抗剂可以用于高血压、肺动脉高压、肿瘤、心衰等疾病的治疗,本研究以已经上市的内皮素受体拮抗剂结构为基础,通过结构改造合成了一系列吡唑羧酸类化合物(TY608系列化合物),采用分子对接方法评价这些化合物与ETRA、ETRB受体的结合能力和选择性,并在实验上筛选了化合物的活性,为寻找治疗这些疾病的有效药物进行基础研究。方法:1.选择ETRA、ETRB做为阳性受体,选择波生坦、恩拉生坦、替唑生坦、安贝生坦、阿曲生坦、克拉生坦、达卢生坦、西他生坦、艾多南坦、阿伏生坦和BQ78
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