【摘 要】
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对传统药用植物的化学成分进行系统的研究,是发现具有生物活性化合物的重要途径之一。梅花(Flos mume)为蔷薇科植物梅Prunus mume(sieb.)Sieb.et Zucc.的干燥花蕾,收载于《中
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对传统药用植物的化学成分进行系统的研究,是发现具有生物活性化合物的重要途径之一。梅花(Flos mume)为蔷薇科植物梅Prunus mume(sieb.)Sieb.et Zucc.的干燥花蕾,收载于《中国药典》2005年版一部,具有开郁和中,化痰,解毒之功效,用于郁闷心烦,肝胃气痛,梅核气,瘰疬疮毒。梅花的种类繁多,但民间常用来入药的为白梅花,又称绿萼梅;《百草镜》记载:“梅花,有红、白、绿萼,千叶、单叶之分,惟单叶绿萼入药尤良,含苞者力胜。”《中药大辞典》亦将白梅花作为药用品种,记载其具有疏肝,和胃,化痰之功效,用于治疗梅核气,肝胃气痛,食欲不振,头晕,瘰疬。《纲目拾遗》记载:“安神定魂,解痘毒。”《赤水玄珠》中记载:“治唇上生疮;白梅瓣贴之,如开裂出血者即止。”《采珍集》中说:“梅花瓣,雪水煮粥,解热毒。专供疏肝解郁,美容艳体”。目前国内有关白梅花化学成分及药理活性方面的研究未见报道。国外仅日本有两篇关于白梅花化学成分及药理活性方面的研究,研究表明白梅花的化学成分包括挥发油类,酯苷类,酚苷类,黄酮类等成分,其中黄酮类成分含量较高,具有清除自由基,抑制醛糖还原酶和抗血小板凝集的作用。有鉴于此,我们对白梅花进行了化学成分研究,初步建立了白梅花中总黄酮的含量测定方法,并对白梅花总黄酮提取物及单一成分进行了抑制酪氨酸酶的生物活性预试。通过硅胶柱层析、聚酰胺柱层析等多种分离手段对白梅花进行了化学成分分离分析,共得到12种成分,在结构鉴定中根据其理化性质及ESI-MS、1D-NMR等波谱方法,结合大量文献,鉴定出11种成分,包括苯甲酸(Ⅰ)、异鼠李素(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅳ)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、异槲皮苷(Ⅵ)、金丝桃苷(Ⅶ)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(Ⅷ)、槲皮素-3-O-β-D-(6-O-α-L-吡喃鼠李糖基)吡喃半乳糖苷(Ⅸ)、槲皮素-3-O-新橙皮糖苷(Ⅹ)、芦丁(Ⅺ)。其中化合物Ⅱ～Ⅷ均为首次从该植物中分离得到。其余化合物还在进一步的研究鉴定过程中。对白梅花质量标准进行了初步的研究,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法,建立了白梅花总黄酮的含量测定方法。进一步对白梅花总黄酮提取物及金丝桃苷进行了初步的生物活性预试。对不同浓度的白梅花总黄酮及金丝桃苷对酪氨酸酶活性的抑制率进行了研究。试验结果表明,白梅花总黄酮及金丝桃苷对酪氨酸酶活性有明显的抑制作用,并且呈量效关系,该项试验结果提示白梅花总黄酮及金丝桃苷可通过抑制酪氨酸酶活性,从而干扰黑素的生物合成,减轻皮肤色素沉着,改善肤色。综上所述,本课题对白梅花化学成分及生物活性进行了初步的研究。共分离鉴定了11种成分,生物活性预试结果表明,白梅花总黄酮及金丝桃苷可通过抑制酪氨酸酶活性,从而干扰黑素的生物合成,减轻皮肤色素沉着,改善肤色,提示白梅花在美白方面具有广阔的前景,对下一步开发天然活性美白化妆品具有十分重要的意义。
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