【摘 要】
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目前，所筛选发现的mGluR5拮抗剂都是基于计算机辅助药物设计或化合物库中的合成化学实体。迄今为止，尚无来源于天然产物的mGluR5拮抗剂的相关文献报道。2007年，兰州大学张丽萍等
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目前，所筛选发现的mGluR5拮抗剂都是基于计算机辅助药物设计或化合物库中的合成化学实体。迄今为止，尚无来源于天然产物的mGluR5拮抗剂的相关文献报道。2007年，兰州大学张丽萍等首次从中华卷柏中分离到了Selaginellin这种全新碳骨架的炔酚类化学结构。随后，我们实验组也成功从卷柏属植物中分离得到Selaginellin系列化合物12个。课题前期，通过对Selaginellin生物活性研究及大量相关文献分析，我们推测Selaginellin L可能是一种优良的mGluR5天然拮抗剂。
本课题首次以天然产物Selaginellin L作为先导化合物，设计合成ND-Selaginellin类目标化合物和MPEPa类目标化合物。通过溴代，Suzuki，Sonogashira，重氮化等反应成功合成所设计化合物，ND-Selaginellin类化合物13个，MPEPa类化合物10个。并通过1HNMR、13CNMR等现代光谱技术对相关化合物进行了结构确证。另外，本课题还对相关化合物的合成路线进行了探索，其中设计了三条目标化合物9(4，4’-二甲氧基-5-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-2-甲基二苯)的合成路线，并成功打通路线三；设计了两条目标化合物17(4’，6-二甲氧基-3-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-2-甲基二苯)的合成路线，两条路线均成功打通。另外，我们还对在医药化工领域中的一些重要的化学反应，如溴代，Suzuki，Sonogashira等进行了大量的探索，并找到了较优的制备方法。同时，以氟硼盐作为Suzuki反应底物，我们还找到了一种较为新颖的碳链延长方法。
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