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海洋生物包含地球上80%以上的生物资源,其种类繁多,资源丰富。由于生态环境具有高压、高盐、低光照以及地质形态相对变化的特点,与陆生生物有显著差别,因此,海洋生物蕴藏着更多结构新颖、生理功能独特的活性物质,包括萜类,甾体,肽类,生物碱等,生物活性主要有抗肿瘤、抗菌、抗炎、免疫抑制、免疫赋活、强心等,这些活性物质为发现药物先导化合物提供丰富的生物资源。
为进一步从海洋生物中寻找新的生物活性成分,对采自中国南海海域的海绵Xestospongia testudinaria进行了系统的化学成分与体外生物活性研究。以生物活性为导向,结合氢谱提供的核磁共振信号,采用薄层层析(TLC)、硅胶柱层析(CC)、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、反相柱层析(ODS)和高效液相(HPLC)等色谱分离方法,从南海海绵中分离鉴定了13个化合物。通过核磁共振(1D、2DNMR)、质谱(EIMS、ESIMS、FABMS、HRFABMS)和红外光谱(IR)确定它们的结构分别为:5-((E)-10,10-二溴-1-羟基葵-2,9-二烯-氢化呋喃-2.(3H)-酮(1),(13Z,15Z)-7,14,16-三溴-8-羟基-13,15-二烯-5-炔十六酸甲酯(2),(13Z,15Z)-7,14,16-三溴-8-羟基-13,15-二烯-5-炔十六酸甲酯(3),(Z)-12,13,16-三溴-7-羟基-14-氧-15烯-5-炔十六酸甲酯(4),(Z)-12,13,16-三溴-7-羟基-14-氧-15-烯-5-炔十六酸甲酯(5),3-吲哚甲醛(6),3-吲哚甲酸(7),吲哚-3-甲酸乙酯(8),3-β-5-烯胆甾醇(9),胸腺嘧啶(10),尿嘧啶(11),Thymidin(12),1-(4-Hydroxy-5-hydroxy-methyl-tetrahydro-furan-2-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione(13)。其中,化合物1-5为新化合物,化合物2和3,4和5是两对分离得到未鉴定构形的异构体,化合物6-13为首次从该属中分离得到。
选用四种肿瘤细胞株(HL-60人白血病细胞、BGC-823人胃癌细胞、Bel-7402人肝癌细胞、KB人鼻咽癌)对粗提物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选试验,实验结果表明,在100ug/ml浓度下,海绵Xestospongia testudinaria石油醚部分和乙酸乙酯部分对四种肿瘤细胞株显示一定的细胞毒活性。