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本论文对于亲环素的功能及已知的亲环素配体作了较全面的概述，对于已知的亲环素配体的构效关系作了一些总结。在虚拟筛选发现的新的亲环素A配体29的基础上，采用结构简化、改变取代基位置、种类和改变构型等多种衍生化手段，设计合成了化合物29的四大类衍生物(30-66)，共37个。所有化合物均保留29中的喹喔啉母核与2，3-双(2-呋喃基)的取代。
本文对于所合成的化合物的构效关系进行了一些讨论。探讨了这两个杂质的来源。推测化合物138是由中间体磺酰胺中残留的对甲氧基苯磺酰氯与后处理时所用的氨水反应生成。化合物137所含有的3,3-双羟甲基吡咯环结构十分少见，并在各中间体及原料中均未出现过。通过一系列实验，我们推断它是由磺酰胺135经Mannich反应制备舒欣啶136时的副反应生成的过程。