【摘 要】
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研究表明，一些含有氮、硫原子的杂环化合物在农药和医药等领域有广泛的应用价值，例如1,3,4-噁二唑类化合物就具有杀虫、抗菌、抗炎和抗癌等多种生物活性，同时在电致发光器件中因具有优良的电子传输功能备受关注；另一种杂环化合物香豆素类，具有抗癌、降压、抗心律失常和抗菌等多种生物活性。与此同时，1,3,4-噁二唑和香豆素类化合物显著荧光性能引起人们的关注，在荧光分析和检测方面的研究十分活跃。本文以1,3,
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研究表明，一些含有氮、硫原子的杂环化合物在农药和医药等领域有广泛的应用价值，例如1,3,4-噁二唑类化合物就具有杀虫、抗菌、抗炎和抗癌等多种生物活性，同时在电致发光器件中因具有优良的电子传输功能备受关注；另一种杂环化合物香豆素类，具有抗癌、降压、抗心律失常和抗菌等多种生物活性。与此同时，1,3,4-噁二唑和香豆素类化合物显著荧光性能引起人们的关注，在荧光分析和检测方面的研究十分活跃。本文以1,3,4-噁二唑为母体结构，基于活性亚结构拼接和生物等排的原理，引入香豆素和芳烃两类活性单元结构，以水
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背景布地奈德(Budesonide, BUD)是一种具有高效局部抗炎作用的非卤代糖皮质激素,由两个差向异构体22R-和22S-布地奈德含量大约1：1组成。临床上主要用于哮喘、过敏性鼻炎和炎症性肠病的治疗。目前尚无右布地奈德粉雾剂的人体药动学研究和布地奈德口服给药后两差向异构体的立体选择性人体药动学研究报道。目的一是建立快速、灵敏、专属的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血.浆中单一差向
目的:以阿霉素为模型药物，制备了可用于肿瘤治疗的氧化还原刺激‐响应型的磁性纳米药物。方法:首先利用高温水解反应制备了四氧化三铁纳米粒，为了改善其易氧化和团聚的特性，采用聚丙醇方法制备了SiO_2@Fe_3O_4磁性纳米粒。在SiO_2表面偶联模型药物阿霉素，利用荧光分光光度计测量载药率和包封率。PMASH和PVP通过氢键连接对SiO_2@Fe_3O_4纳米粒表面进行包覆，在氯胺T的氧化下形成二硫键
渗透泵制剂能够获得零级、恒速释药，得到了广泛应用，其片芯渗透活性物质也从最初的氯化钠等发展为聚氧乙烯等高分子材料。从自然界存在的具有理想吸水膨胀性能的天然基质中寻找合适的片芯渗透活性物质能为寻找新型优良材料提供依据。胖大海是卫生部公布的第三批药食两宜的资源，本研究利用胖大海的吸水膨胀特性，首先提取出胖大海的中层种皮部分，即胖大海浸水成海绵状的膨胀性基质（Swelling matrix of boa
恶性肿瘤的治疗长期以来是一个世界性的难题。研究表明，细胞癌变的本质可能是细胞转导通路失调导致的细胞无限增殖。因此以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现高效、低毒的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研发的重要方向。为了寻找新型抗肿瘤药物，本文以已上市的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物拉帕替尼为模型化合物，根据骨架迁越的方法和分子片断理论，设计并合成了新型水杨酰芳
环孢素A（cyclosporin A，CsA）由11个氨基酸组成的环状多肽，是一种选择性作用于T淋巴细胞的强效免疫抑制剂。通过与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合，抑制辅助性T细胞活化及对IL-2的反应性。临床上主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，也可与肾上腺皮质激素同用，治疗免疫性疾病。本文在CsA自微乳的基础上，采用球晶造粒技术制备乙基纤维素多孔微球，联合二氧化硅对液体CsA自微乳吸附固化成球，以
硫酸皮肤素是一种硫酸化的糖胺聚糖,在许多生理、病理学过程中均起着重要作用。猪小肠是商品硫酸皮肤素的重要来源,本课题主要研究从猪小肠粘膜中酶法提取硫酸皮肤素,并以大孔树脂对其进一步纯化方法进行研究。结果如下：1、酶法提取硫酸皮肤素工艺优化使用protamex蛋白酶水解提取猪小肠粘膜中的硫酸皮肤素,以酶解时间、酶解温度、加酶量、pH为影响硫酸皮肤素提取率的因素,以硫酸皮肤素粗品得率为评价指标,进行正交
目的：绿原酸是一些具有清火消炎中药的主要成分,也广泛存在于人们的饮食中。我们拟研究前期摄入绿原酸是否对急性炎症发生具有预防作用。因肝脏是机体有解毒和免疫等功能的重要器官,此论文研究了不同剂量的绿原酸对C57BL/6小鼠血清AST、ALT以及肝脏组织的TNF-α、IL-1β、iNOS、COX-2、 TLR-4、IKK-β、NF-κBp65和IL-10的mRNA表达水平的影响,探究绿原酸对LPS引起的
木脂素类化合物由于其独特的药理活性、新颖的化学结构、丰富的官能团以及多个手性中心使其成为化学家关注的焦点。本文主要对8-O-4-天然胺类新木脂素Cannabisin-F进行了首次全合成进行了研究，并对Cannabisin-E的合成进行了探索，内容共包括以下三部分: 第一部分综述，介绍了木脂素化合物目前研究现状包括其分类、理化性质及其生物活性等等。重点对天然木脂素的不对称合成以及天然木脂素的区域及
硒是人体不可缺少的微量元素，在人体内以各种酶系组分的形式存在，广泛参与机体中抗氧化、抗辐射、抗衰老以及抗肿瘤等机制，能够抑制大骨病、心血管疾病和癌症等疾病的病理进程。硒唑类化合物具有抗炎、治疗脑功能障碍及保护心血管等广泛的生物活性，其结构中硒原子和氮原子组成的杂环结构是其活性中心，与机体中许多受体具有较高的亲和力，代表性的硒唑类药物如依布硒啉和硒唑呋喃均具有较强的抗癌活性。1,3,4-噻二唑类衍生