文拉法新和阿托他汀中间体的合成

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本文以对甲氧基苯乙腈为起始原料,经与环己酮加成,氯化钴/硼氢化钠、硼烷或四丁基硼氢化铵还原,二甲基化等反应制得文拉法新盐酸盐,总收率60~65%。   本文以异丁酸为起始原料,经氯代、缩合、胺解得到异丁酰乙酰苯胺,然后与另一个中间体2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮经烃化反应制得阿托他汀中间体4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺,总收率38~44%;以邻苯二甲酸酐和β-丙氨酸为起始原料,探索了另外一个中间体2-((4R,6R)-6-(2-胺乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸叔丁酯的合成。
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