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替米考星（tilmicosin）是大环内酯类新型广谱动物专用抗生素，具有抗菌作用强，抗菌谱广，毒副作用小等特点，在兽医临床上具有广阔的应用前景。本文成功地研制了替米考星饮水剂，并对其进行了稳定性和药代动力学的研究。 对替米考性星饮水剂40℃温度加速试验（6个月）研究结果表明，替米考星饮水剂比较稳定，6个月试验期内药物含量下降范围在3.6％～5.0％之间；本文还研究了该制剂10个月长期稳定性，结果表明该制剂在常温（16～25℃）下，含量下降范围为3.0％～3.5％，符合我国关于药物制剂稳定性的要求。 本文分别建立了鸡血浆中替米考星含量和肺脏中替米考星残留量的高效液相色谱检测方法。采用C18 SPE柱分离和提纯血浆中的替米考星，用乙腈和0.1M磷酸二氢钾缓冲液提取肺脏中的替米考星，用C18 SPE柱净化，均采用反相高效液相色谱测定替米考星，检测波长288nm。在血浆的检测限为0.025μg／mL，定量限为0.05μg／mL，在血浆中0.05、0.5和5μg／mL添加回收率为85.1％～98.1％，变异系数（n=5）为3.5％～8.70％。在肺脏组织中的检测限为0.025μg／g，定量限为0.05μg／g，在肺脏组织中0.05、0.5和5μg／mL添加回收率为90.2％～98.8％，变异系数（n=5）为2.36％～11.8％。 以替米考星50mg／kg剂量内服给予健康肉鸡，用反相高效液相色谱测定血浆中的药物浓度和肺脏中的药物残留量。采用3P97药代动力学程序软件处理药-时数据，得出相关药代动力学参数。替米考星内服给药的药-时数据符合有吸收的二室开放模型，公鸡血液主要的药代动力学参数：t1/2α为0.948±0.043h、t1/2Ka为0.091±0.008h、t1/2β为24.18±3.946h；AUC为15.563±0.342（μg／mL）*h、CL（s）为3.214±0.070mg／kg／h／（μg／mL），Tmax为0.413±0.035h，Cmax为0.868±0.027μg／mL。母鸡血浆主要的药代动力学参数：t1/2α为0.757±0.454h、t1/2ka为0.104±0.045h、t1/2β为29.041±10.288h；AUC为23.788±8.181（μg／mL）*h、CL（s）为2.251±0.652mg／kg／h／（μg／mL），Tmax为0.390±0.145h，Cmax为1.297±0.272μg／mL。公鸡肺脏主要的药代动力学参数：t1／2 α为2.285±0.657h、t1/2Ka为1.090±0.193h、t1/2β为37.606±4.474h；AUC为530.797±48.050（μg／g）*h、CL（s）为0.095±0.008mg／kg／h／（μg／g）、Tmax为5.256±0.442h、Cmax为9.044±0.016μg／g；母鸡肺脏主要的药代动力学参数：t1/2α为1.556±0.825h、t1/2Ka为0.732±0.101h、t1/2β为23.304±2.320h；AUC为395.073±12.095（μg／g）*h、CL（s）为0.127±0.004mg／kg／h／（μg／g）、Tmax为3.584±0.440h、Cmax为10.691±0.542μg／g。结果表明，替米考星内服给药在鸡体内吸收迅速，体内分布广，组织穿透力强，在血浆和肺脏组织中的半衰期长，消除缓慢。尤其药物在肺脏组织浓度很高，公鸡组和母鸡组肺脏组织药物峰浓度分别是血液的10.42倍和8.24倍。AUC等药代动力学参数在公、母鸡组间经t检验，存在着显著或极显著差异（P＜0.05或0.01）。