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固体分散体作为药物制剂加工的中间体,主要应用于医药学领域,一方面用来增加药物的溶解度或溶出速率,另一方面可以制成肠溶性固体分散体达到靶向性释药的目的。本研究将固体分散技术应用于农药剂型加工中,分别以水溶性优良材料—聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)和水不溶性材料——聚丙烯酸树脂Ⅲ(PRⅢ)为载体,采用溶剂-研磨法将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药(简称甲维盐)制成固体分散体,通过高效液相色谱法(HPLC)测定固体分散体的载药量和包埋率,并以此为标准筛选制备固体分散体的条件,完成对固体分散体加工工艺流程的确定。对于制成的甲维盐固体分散体通过紫外扫描法(UV)、红外扫描法(IR)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)、电镜扫描法(SEM)对其进行表征分析。然后将固体分散体加工成5%可湿性粉剂,并采取浸叶法以小菜蛾为试虫进行室内毒力测定。(1)甲维盐-PVPK30固体分散体及其可湿性粉剂本研究采用溶剂-研磨法制备甲维盐-PVPK30固体分散体,利用HPLC测定固体分散体载药量与包埋率,并以此为标准筛选制备固体分散体的最佳工艺。结果表明,制备固体分散体时甲维盐与PVP K30的投料比应控制在1:1-1:50范围内,所用溶剂为甲醇,两种溶液混合时条件为600r/min搅拌60min。然后,对制成的甲维盐-PVPK30固体分散体进行表征分析,利用紫外光谱扫描法发现载体PVPK30对甲维盐原药分子具有包埋作用,而非简单的物理混合;通过红外光谱扫描法推测甲维盐原药与载体之间形成氢键或有新化学键形成;对固体分散体进行差示扫描量热法发现甲维盐与载体并非简单的物理混合而是形成了新的化学键;X射线粉末衍射的结果表明通过固体分散技术将甲维盐由晶体转化为非晶体,固体分散体以分子态或无定形态存在,且随着固体分散体中载体量的增加晶型转化明显;通过电镜扫描法观察到固体分散体为不规则的球形。进一步测定甲维盐原药、不同投料比的固体分散体及原药与载体物理混合物的溶解度发现,投料比为1:10时的固体分散体的增溶倍数最高,达37.5倍。通过紫外光解实验发现,甲维盐-PVPK30固体分散体的紫外光解速率相较于甲维盐原药明显降低,表明此种固体分散体具有抗光解的能力。最后,将甲维盐-PVPK30固体分散体加工为5%可湿性粉剂,进行室内毒力测定发现,该可湿性粉剂能提高甲维盐的杀虫活力。(2)甲维盐-PRⅢ固体分散体及其可湿性粉剂该研究选取缓释材料—聚丙烯酸树脂III为载体制备缓释型固体分散体,通过HPLC测定固体分散体的载药量和包埋率,结果表明,甲维盐与载体的投料比应为1:4-1:50;以溶剂挥发性为筛选条件,所选溶剂为甲醇;对产率进行计算发现加工时所用容器应选择瓷质研钵。对甲维盐-pRIII固体分散体进行表征分析,利用紫外光谱图、红外光谱图、差示扫描量热曲线推测得出,载体PRIII对甲维盐原药分子同样具有包埋作用,且包埋程度随着载体含量的增加而增加;利用x射线粉末衍射法发现甲维盐-PRIII固体分散体为非晶体,固体分散技术能够将甲维盐的晶型由晶体转变为无定形态或分子态,且在投料比为1:1的固体分散体仍有晶体衍射峰,而投料比为1:4-1:50时晶体衍射峰消失,因此认为固体分散体的投料比应控制在1:4-1:50;观察电镜扫描图发现甲维盐-PRIII固体分散体形成了孔隙结构,推测甲维盐原药可能存在于孔隙结构中因而释放缓慢。进一步对甲维盐-PRIII固体分散体在缓冲溶液中的缓释情况研究,发现固体分散体能有效降低药物的释放速率。另外,对甲维盐-pRIII固体分散体进行紫外光解实验,发现固体分散体能有效减缓甲维盐的光解速率。最后,将甲维盐-PRIII固体分散体加工为可湿性粉剂,并与市售甲维盐乳油进行对比,发现该可湿性粉剂能延长甲维盐的持效期。