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本文通过对国内外研制的核苷类药物进行综合分析,选出活性高、毒副作用小的阿扎胞苷作为研究目标,通过化学合成和化学性质研究的方法,系统研究了其合成路线,开发出了合格产品,并对其路线进行了比较。 一、文献综述 本文介绍了核苷类药物的发展及作用机制,并简单介绍了核苷类药物的前沿研究进展。 二、阿扎胞苷的合成研究 本文开发了阿扎胞苷的两条合成路线,对关键步骤进行了详细的研究。根据实验结果,我们认为路线一的制备方法较为适合,同时我们对阿扎胞苷的酸性降解杂质进行了合成研究。 本文所合成的阿扎胞苷及其杂质用元素分析、IR、NMR、Ms等进行了鉴定。