【摘 要】
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本论文主要研究了索非那新与索非布韦两种药关键中间体的合成方法,针对两种药的合成方法与工艺做了相应拓宽与优化。 第一章:概述了膀胱过动症(OAB)的现状,包括发病机理,
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本论文主要研究了索非那新与索非布韦两种药关键中间体的合成方法,针对两种药的合成方法与工艺做了相应拓宽与优化。 第一章:概述了膀胱过动症(OAB)的现状,包括发病机理,目前治疗方法等。简单综述了索非那新应用于膀胱过动症的作用机理,以及其合成的研究进展。对索非那新的合成路线进行了筛选,优化了其反应条件,主要针对二氢异喹啉的合成与不对称催化氢化开展了相关研究。改进了PPA用于二氢异喹啉关环的反应条件及操作,并探索出钌手性催化氢化二氢异喹啉的可行反应条件。 第二章:综述了丙型肝炎发病机制及治疗现状,介绍了索非布韦用于治疗丙型肝炎的机制及药理,毒理与安全情况。以合成索非布韦关键中间体(3-(苯甲酰氧基)-4-氟-4-甲基-5-氧代四氢呋喃-2-基)甲基苯甲酸酯为核心开展了各项研究,包括高锰酸钾氧化烯烃制备邻二醇,五元内酯环构建等反应试剂筛选以及条件优化等。
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