【摘 要】
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酰胺键形成,是合成化学和药物化学中最普遍的反应之一,一直都是化学家们的研究热点。目前酰胺类化合物的合成方法有很多,但大多都需要高温无水、重金属及各种添加剂才能达到
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酰胺键形成,是合成化学和药物化学中最普遍的反应之一,一直都是化学家们的研究热点。目前酰胺类化合物的合成方法有很多,但大多都需要高温无水、重金属及各种添加剂才能达到理想的催化效果,这并不符合“绿色化学”理念。有机合成化学家们一直致力于在温和绿色的条件下实现酰胺类化合物的高化学选择性合成。近年来,通过可见光催化促进的各种化学反应已被精心设计出来,并逐渐发展为实用的合成方法。我们尝试着用可见光催化合成酰胺类化合物,通过条件优化和探究反应机理,发展了一种可见光催化的酰胺类化合物的绿色合成新方法。论文主要分为三章。第一章介绍了酰胺类化合物在制药工业中的应用,然后综述了当前酰胺合成方法的研究进展,最后介绍了可见光催化反应的研究背景、原理以及在一些合成反应中的应用。第二章主要研究了在可见光照射下,使用9-均三甲苯基-10-甲基吖啶四氟硼酸盐（Mes-Acr-MeBF4）作为光催化剂,在温和的条件下以硫代羧酸作为酰基源构建酰胺键的反应,以高产率（95%）和优异的官能团选择性制备了25种酰胺化合物,并通过自由基捕获、二硫化物中间体制备及正交实验对其反应机理进行了探究。该章节的研究是目前氮酰化反应领域的前沿工作之一。第三章我们将该方法进一步拓展至了氨基酸的后修饰和酰胺类药物分子的合成中,使用该方法以优良的产率（92%）和优异的官能团选择性合成了9种氨基酸衍生物和吗氯贝胺等重要的市场上销售的药物分子。该章节的研究证明了该方法的底物普适性以及在制药工程领域的应用前景。
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