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病毒性肝炎是一类严重威胁人类健康的传染性疾病，我国是乙型肝炎(HBV)的高发区，有3000万慢性HBV患者需要治疗。双环醇是我国自主研发的国家一类抗肝炎新药，具有显著的保肝作用和一定的抗病毒能力，主要用于治疗慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎。药理研究表明，双环醇对多种化学毒物，如四氯化碳、D-氨基半乳糖胺和对乙酰氨基酚等所致的肝损伤及免疫性肝损伤均有明显的保护作用，其保肝机制与清除自由基、保护生物膜密切相关。 本文设计了三条合成双环醇的新路线，合成的双环醇经1H-NMR确定结构。 鉴于双环醇水溶性差、口服生物利用率低、抗病毒能力有限等缺陷，因此有必要对其进行结构改造。氨基酸是人体重要的营养物质，而且某些氨基酸早就用于肝病的治疗。据报道，如果在药物分子结构中添加氨基酸片段，有可能通过小肠粘膜上的氨基酸主动转体体系增加药物吸收。综上所述，为了开发更好的抗病毒性肝炎药物，本文设计合成一系列的双环醇氨基酸酯。合成了9个双环醇衍生物，其中7个未见文献报道，其结构都经1H-NMR和MS确定。 利用D-氨基半乳糖胺诱导的大鼠急性肝损伤模型，初步测试合成的双环醇衍生物降ALT和AST的能力，以及对肝脏的保护能力。从活性测试数据上分析，化合物(L2)，(L3)和(L6)对肝损伤减轻效果较双环醇明显。