草木犀巴布剂的研制及其释药动力学模型的研究

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草木犀具有抗炎抗菌,改变血管通透性,改善血液循环,改善血管平滑肌功能,调节免疫,抗氧化清除自山基的作用,主要用于痔及痔术后疼痛、水肿、出血的治疗,还用于皮肤擦伤等组织肿胀、创面渗液和疼痛的治疗,巴布剂具有可反复使用、载药量大等优点,在临床上应用更具前景。本文通过对草木犀巴布剂的研究,以期为痔及痔术后疼痛、水肿、出血的治疗提供一种更安全、有效、方便的中药外用制剂,以此探讨中药巴布剂应用的合理性。   通过正交实验方法,以干膏中香豆素含量作为考察指标,优化了草木犀的水提工艺和醇提工艺,最终确定水提取的最佳工艺为:12倍量的水提取2次,每次2小时。醇提法的最佳提取工艺为:8倍量的50%乙醇提取1次,提取时间为2小时。实验结果表明,水提法所得干膏香豆素含量明显较低,提取效率不高,综合权衡利弊,乙醇作为提取溶剂效果更佳。   研究草木犀总香豆素的大孔树脂分离纯化工艺,采用D-101-1,AB-8,NKA-9三种大孔树脂对草木犀提取液进行纯化,用紫外分光光度法测定草木犀总香豆素含量,对工艺进行评价。D-101-1树脂适合分离纯化草木犀总香豆素,优化后的纯化工艺稳定可行,总香豆素的收率和质量分数达到满意效果。   通过正交实验方法,以持粘力、赋形性、反复揭贴性为考察指标,优化了巴布剂基质的成型工艺,确定巴布剂基质的最佳处方为:明胶:PVPK-30:聚丙烯酸:甘油:聚乙二醇:山梨醇:高岭土=0.2:0.8:0.9:1.0:0.6:0.5:0.75。   考察了油酸、丙二醇、氮酮三种透皮吸收剂单一或混合应用时对香豆素体外经皮渗透促进情况,拟和零级动力学方程,结果发现一元组分系统中氮酮、油酸促渗效果较好,二元组分系统中,3%氮酮+3%油酸综合性能较优,   质量标准研究中,采用TLC法对制剂中的草木犀进行了鉴别,采用HPLC法对制剂中香豆素进行含量测定,进行了质量控制指标的研究,定性鉴别分离度良好专属性强,含量测定方法准确,重现性好,该质量控制指标可以用于草木犀巴布剂的质量控制。巴布剂制备工艺合理、质量可控,是一种于痔及痔术后疼痛、水肿、出血的治疗的外用透皮给药制剂。
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