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近年来，癌症的发病率呈现出逐渐升高的趋势，严重威胁人类健康。目前治疗癌症的方法主要包括手术切除、放疗、化疗以及靶向药物治疗等。由于传统治疗方式会给人体正常组织细胞带来严重损伤，所以，人们更趋向于选择针对性强的靶向治疗。癌症的靶向药物研究已成为近年来抗癌药物研究的重要趋势和热点。
c-Met是受体酪氨酸激酶家族的重要成员之一，由胞外区、胞内区以及跨膜区三部分构成，是调节癌症的发生、发展以及癌细胞迁移的重要信号蛋白。正常状况下，c-Met胞内激酶结构域磷酸化其它信号蛋白的能力较弱，而癌细胞中的c-Met易发生二聚化，引起胞内激酶结构域的自磷酸化，激酶的活性明显增强，不但加速细胞结构和极性的改变，促进细胞迁移和新血管生成，而且会阻断细胞正常的凋亡程序等。因此，可通过降低c-Met胞内激酶的活性抑制癌症的发生和发展历程。目前，c-Met已成为全球公认的抗癌靶点。
本次研究是以c-Met胞内激酶结构域（1056-1364位氨基酸）为靶点，从实验室保存的化合物库和小分子片段库中筛选其高效抑制剂，以促进抗癌靶向药物的研究。在研究本课题时，首先利用原核表达系统进行目的蛋白的表达，然后建立和优化分子水平的高通量抑制剂筛选体系，借助多步酶偶联法和分光光度法成功筛选出2个抑制率高于80％的抑制剂，IC50依次为54.68±12.74μM、89.72±20.13μM。可对筛选出的抑制剂进行必要的优化，然后开展更高水平的研究。