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多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质。它是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物，由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。多肽的合成不仅具有很重要的理论意义，而且具有重要的应用价值。多肽分子自组装广泛存在于自然界中，是生物体中广泛存在的一种现象。通过自组装，多肽分子可结合成具有不同功能的蛋白质分子。一种有生物功能的蛋白质分子，其特定空间结构的形成实际上就是其组成氨基酸分子中各基团组装的结果。因此，多肽分子自组装可在分子水平上进行精巧的设计，从而控制组装体的形状和结构，这在生物活性肽类药物以及生物医学材料的研制方面有着巨大的潜力。 离子互补型寡肽的自组装称为“分子积木”，EAK16分子形成的β-折叠结构，广泛存在于多肽“分子积木”自组装制备的多肽水凝胶支架中。丙氨酸残基全部在折叠片的一边，带电的侧链（赖氨酸和谷氨酸）则在另一边。而且所有侧链都垂直于折叠片的平面，从而形成了交替地有突出和无突出的“分子积木”结构。 本文首先研究了Fmoc法固相合成EAK16-Ⅱ肽，系统地研究了树脂、活化剂、缩合剂及其配比等条件对合成质量的影响，确立了最优的工艺条件为:应该把TBTU活化试剂作为首选。以Cl树脂为载体，以HOBT-TBTU-DIEA为缩合活化试剂，按物质的量AA∶HOBT∶TBTU∶DIEA=1∶1∶0.9∶6投料反应，合成中间产物EAK8，目的肽EAK16-Ⅱ和目的肽RLW18。在HBTU/HOBT缩合效率较低时，考虑更换缩合效率更高但价格更昂贵的HATU/HOAT，因此从节约成本角度考虑，这样不同阶段采用不同活化缩合试剂的方法，可以大大提高合成效率及产率，并节约合成开支。最终中间产物EAK8的粗肽产率为72.4％，纯度可以达到92.83％;目标产物EAK16-Ⅱ的粗肽产率为62.6％，纯度可以达到86.96％。目的产物RLW18的粗肽产率为61.8％，纯度可以达到76.52％。 此外还研究了RLW18肽介导siRNA转染Hep-G2细胞并抑制其生长和增殖。采用RNA干扰的方法，设实验组、阴性对照组、脂质体组及空白组作相关抑制癌细胞生长和增殖的初步研究。采用倒置显微镜观察并用CCK-8细胞活性检测方法分别检测实验组、空白组、阴性对照组和脂质体组的HepG2细胞增殖情况。结果显示与其它组相比，实验组细胞数明显减少，细胞形态萎缩，说明细胞增殖能力下降，细胞凋亡增加，可表现为抑制肿瘤细胞增殖。