【摘 要】
：
本文研究建立了迄今为止未见专利及其它文献报道的HIV’蛋白酶抑制剂利托那韦的合成路线.新路线首先合成了制备利托那韦所需的四个片段中的两个:(2S,3S,5S)-5-氨基-2(N,N-二
论文部分内容阅读
本文研究建立了迄今为止未见专利及其它文献报道的HIV’蛋白酶抑制剂利托那韦的合成路线.新路线首先合成了制备利托那韦所需的四个片段中的两个:(2S,3S,5S)-5-氨基-2(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-1,6-二苯基己烷(苄基-二氨醇,片段II)和2-异丙基-4(甲氨基)-甲基-噻唑(片段Ⅳ)；利用5-羟甲基噻唑(片段I)与制备的片段II反应生成中间体11,中间体11与N-BOC-L-缬氨酸(片段Ⅲ)反应生成中间体22,最后中间体22与制备的片段Ⅳ反应生成利托那韦.该路线不存在二氨醇酰化的选择性问题,钯碳的失活现象也不是很严重,是一条比较合理的路线；合成利托那韦的反应,产物的产率较低,需要进行进一步的优化.采用MS和1HNMR对合成的片段Ⅳ、中间体11和中间体22进行分析,确定其分子结构；采用IR、UV、MS、和1HNMR对终产物进行全面分析,确定其结构与目标产物利托那韦完全一致.
其他文献
功能化的贵金属纳米材料的设计和可控制备在材料科学研究领域引起了人们广泛的关注。贵金属纳米材料的光学、电学、磁学和催化等物理和化学性质不但与其大小有关，而且还与其形
近年来,MOOC教学以独特的教学理念、开放的教学姿态、多元的教学内容对高校传统的教学模式产生强烈的冲击和深远的影响,对我国高职院校的素质教育课程教学体系改革具有重大的
老师说:“快要考试了,试卷已经交到印刷工人手里。你们要好好复习功课。还有什么问题要问的?”
The teacher said: “exams, the papers have been handed over to the ha
随着纳米科技的发展，硫属化合物纳米半导体材料受到越来越多的关注。硫属化合物纳米半导体材料因具有量子效应、小尺寸效应以及表面效应而使其显现了不同于其常规块体材料的新
以N-异丙基丙烯酰胺为基本单元合成的温敏性核、壳形态的微凝胶，由于结构的特殊性，兼有核、壳的性质。若在合成时引入特殊的功能性单体，得到的微凝胶除具有温度敏感性外，还可以具
本课题研究一种全新的三步甲烷转化过程：1)甲烷首先与中间氧化剂反应生成中间甲基衍生物，这一中间产物应该具有一定的抗氧化能力，防止进一步的氧化；2)中间甲基衍生物通过催化位点
作为一种重要的表面修饰手段，聚合物刷(Polymer brushes)在润滑、摩擦、微纳流体器件、生物芯片等诸多领域都有着重要的实际的应用前景。近年来，对聚合物刷的研究已经由最初的
The optimum conditions for sulfur removal from coal by electrochemical reduction flotation in an aqueous NaCl solution were determined from orthogonal experimen
烃类的选择氧化是生产含氧化合物的重要方法，也是石油化工中重要的反应之一。由于烃类化合物中C-H键的惰性，其活化与断裂需要较为苛刻的条件，而烃类的氧化产物易发生深度氧化，降
随着电子材料的飞速发展，人们对压电材料的高性能化提出了迫切的要求，聚偏氟乙烯(PVDF)作为性能最为优良的一类压电高分子材料，具有质轻、高柔性、频率响应范围宽、声阻抗与水和