皂素微胶囊的制备及其性能研究

来源 :北京大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jonathanwu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
黄姜是我国特有的薯蓣植物--盾叶薯蓣,从黄姜等植物中提取的薯蓣皂苷元(俗称薯蓣皂素)是合成甾体激素类药物的重要原料。文献报道甾体皂苷具有多种药效,薯蓣皂苷元是甾体皂苷在体内的主要代谢物。薯蓣皂苷元是一个属于三萜类的甾体皂苷元,近年的研究发现薯蓣皂苷元在体外抗肿瘤细胞增殖方面具有一定的药理作用。皂素作为脂溶性药物,口服给药生物利用度较低,而皂素又具有一定的溶血作用,不适于静脉给药,对皂素进行适当的剂型改造将具有很好的现实意义,值得深入分析和研究。   微胶囊可用于增加脂溶性药物在水中的溶解性,也可用于靶向药物和掩蔽药物气味。已报道有不少微胶囊的制备方法,包括双乳胶、溶剂萃取/蒸发、相分离、超临界流体、喷雾干燥等。   喷雾干燥是制药行业广泛用来生产原料药或辅料的微胶囊化进程。该技术能将液体饲料一步制成干粉,可应用于广泛的原料。由成膜性好的水溶性材料与难溶性药物、乙醇等均匀分布于水中形成混合物,喷雾干燥时由于乙醇和水的亲水性与渗透性不同,水份基本消除,乙醇和药物封装在由水溶性壁材形成的壳内,由于乙醇的共溶作用微胶囊内的药物很容易分散和溶解与水环境中,从而提高水不溶性药物的生物利用度。   本实验以明胶、乳糖、甘露醇等天然产物为壁材,采用喷雾干燥技术制备皂素微胶囊,并对微胶囊的包埋率、粒径分布、释药曲线、超微结构等进行表征,观察药物在生物体内外的释放效果,采用MTT法对皂素及皂素微胶囊的体外抗肿瘤活性进行初步评价,以期发现具有更高抗肿瘤活性的药物。以皂素溶液为对照,研究皂素微胶囊经口服给药后在小鼠体内各主要组织器官中的经时变化规律和分布情况,探讨微胶囊在改变药物体内分布方面的作用。   实验结果表明,以明胶、乳糖、甘露醇、皂素配比为3:1:1:1制备的皂素微胶囊,包埋率为85-93%,平均粒径约13μm。皂素微胶囊的体外抗肿瘤活性较皂素显著提高,当皂素浓度为40mg/L时,生物体外培养的C26细胞有72%被抑制,具有良好的抑癌效果。药代动力学分析表明,相同剂量的药物,皂素微胶囊的生物利用度比皂素高约2倍,微胶囊可以促进皂素的吸收,为水不溶性药物在生物体内的运输开辟了新的途径,具有很好的药用前景。
其他文献
一个企业如果通过“职工书屋”建设,促进学习型企业建设,使之成为企业传播企业文化的有利平台.此例说明,“职工书屋”已经成为企业文化建设的刚性阵地,是营造浓厚企业文化氛
学位
水环境中的难降解、高毒性污染物对生态平衡与人体健康存在巨大危害。在众多处理技术中,高级还原技术因具有较高的选择性并能有效实现污染物的脱毒而被认为是较有前景的方法之
流行病学及毒理学研究结果表明大气颗粒物(Particulate matter,PM),尤其是大气细颗粒物(PM2.5)对人体健康存在负面影响,其作用机制与颗粒物的粒径及化学组成相关。大气中醌类物
生物体内的一切活动,从肌肉收缩、细胞内部的运输、遗传物质(DNA)的复制、一直到细胞的分裂等等,追踪到分子水平,都是具有马达功能的分子马达做功推动的结果。分子马达是可以
用无皂乳液聚合方法合成的聚(N—异丙基丙烯酰胺)(PNIPAM)温敏性微凝胶,具有单分散性好、表面无乳化剂污染等特点。合成过程中使用的引发剂首先起引发聚合反应的作用,另外它
2014年3月14日到3月22日.为期9天的第六届纽约亚洲艺术周将向公众展示壮观的亚洲顶级艺术藏品。所有这些藏品将在遍布曼哈顿的多家画廊中公开亮相。而在本次艺术周前后,看点
本文利用溶胶-凝胶法制备纳米晶TiO2。样品制备过程中采用了两种不同表面活性剂(十二胺和十八胺)作为抑制生长剂,其目的是为了减少纳米二氧化钛粒子的团聚,增加材料的比表面积
生物质燃烧,包括森林火灾、草原火灾、农作物秸秆露天燃烧和室内燃烧及土壤有机碳的燃烧,会向大气中排放大量的气态和颗粒态污染物,对区域大气环境和全球气候变化起着重要作用。
水是重要的可再生资源,在自然界和人类社会以循环的方式进行再生。污水再生是水进行社会循环的重要方式,可作为解决水资源短缺、水环境污染的一种有效手段。再生水的推广使用还