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随着生物活性筛选技术的日益提高，对筛选的化合物的数量及结构的新颖性方面提出更高的要求。多组分反应在高效、快速合成结构新颖、多样的杂环化合物方面具有很大的优势，已在广泛用于药物的合成和筛选中。将多组分反应应用到新农药创制中是具有发展潜力的研究方向。本论文通过选择不同的起始原料，分别采用三组分和四组分反应，在温和条件下高效、绿色地合成了环上多官能团化的具有广泛生物活性的咪唑硫酮-4-酮和2-亚胺基．噻唑啉两个系列共21个化合物。结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱和红外光谱确证；对催化剂用量、反应时间、反应温度等进行了优化，确定了最佳反应条件。咪唑硫酮-4-酮系列中，在实现三组分一锅法的同时，尝试了无溶剂方法，与有溶剂反应条件相比，不仅缩短了反应时间，产率也有所提高，并简化了后处理操作，大大提高了合成效率。
对目标化合物的杀虫、除草和杀菌活性进行了初步的生物活性测定。